Кап-кап-кап...
...но не из ясных глаз Маруси, а в прямо противоположном направлении: в ясные глаза. Потому что речь пойдёт о глазных каплях. Написал Суперхимик, навёл dok-zlo, ссылка - в раздел "О лекарствах" медицинского проекта.
superhimik пишет
Глазные капли
Око за око.
Безработица обостряет писательский зуд.
Однако совсем не радостный повод заставляет меня писать этот сообщение, т.е. очередной обзор лекарственных средств.
У моей кошки, судя по всему, случился инсульт, или сильное нарушение мозгового кровообращения, или, возможно, приступ глаукомы. Онапрактически ничего не видит: в одном глазу произошло кровоизлияние, второй плохо реагирует на свет. Я повёл её к ветеринару, но специалистом он оказалсяне самым грамотным.
Среди всего прочего он порекомендовал кошке глазные капли с пилокарпином для снятия внутриглазного давления. В принципе, я не удивился,узнав в аптеке, что это рецептурный препарат списка А (сильнодействующее средство). Удивила меня квалификация фармацевта, который не смог посоветовать мненичего взамен.
К счастью, часы проведённые за чтением Машковского, не прошли даром - я купил в следующем окошке другое средство от повышенноговнутриглазного давления - тимолол. Кроме того, дополнительно были закуплен эпоксипин (антиоксидант) как отечественного, так и российского производства.
У меня также уже имелся гентамицин, который я приобрёл, думая, что у кошки конъюнктивит.
Итак, сегодняшний обзор полностью посвящён глазным каплям.
Немного об общих требованиях к ним.
Требования, предъявляемые к глазным каплям, схожи с теми, что предъявляются к инъекциям. Глазные капли должны:
а) быть стерильны;
б) не содержать механических примесей.
Однако в силу физиологических особенностей глаза, к средствам для его лечения есть и дополнительные требования,их ещё называют требованиями комфортности (строго их соблюсти не всегда удаётся):
в) глазные капли должны быть изотоничны, т.е. их осмотическое давление должно соответствовать осмотическому давлению слёзной жидкости;
г) они должны быть изогидричными, т.е. их рН должен соответствовать рН слёзной жидкости.
При нарушении требований а и б глаз может быть серьёзно повреждён. При нарушении требований в и г в глаз будет испытыватьнеприятныеощущения (их сила колеблется в зависимости от степени отклонения от оптимума), что не поспособствует выздоровлению.
Ещё вводные замечания.
Первое. Изотоничность глазных капель достигается введением в их состав солей в определённой концентрации. Их концентрация подбираетсятаким образом, чтобы осмотическое давление полученных капель соответствовало осмотическому давлению раствора хлорида натрия концентрацией 0,7-1,1 %.
Второе. Замечу, что стерильность капель должна сохраняться и при вскрытии упаковки, что обеспечивается как введением в них консерванта,так и конструкцией флакона.
Третье. Хотя оптимальным для глаза является рН 7,3-7,4 (такой рН имеет слёзная жидкость), допустимый диапазон рН глазных капельсоставляет (по одним данным) 4,5-9,0.
Как вы понимаете, сравнивать между собой по всем параметрам можно только эмоксипины. Остальным лекарственнымсредствам будет дана общая оценка.
Гентамицин.
Производитель РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь.
Аминогликозидный антибиотик. Известен давно, так что успел морально устареть. Хотя дважды гентамицин мне помог, когда я занёс в глазазаразу инфекцию. В настоящее время на рынке антибактериальных офтальмологических препаратов в первую очередь широко представлены фторхинолоны.Импортного гентамицина в крупнейшей аптеке города я не нашёл.
Основные характеристики отечественного гентамицина приведены в таблице.
Действующее веществоВспомогательные веществаУпаковка и номинальный объёмЦенагентамицина сульфат, 0,3 % (3 грамма в литре, г/л)раствор 60 г/л декстрана с относительной молекулярной массой 50 000 - 70 000 в растворе хлорида натрия 9 г/л
трилон Б
вода для инъекций2 тюбика-капельницы по 1 мл1070 бел. руб. (0,35 $)
Рецептура капель мне понравилась. Содержание антибиотика стандартное. Правда, он стабилен только в кислой среде, так что гентамициновыекапли не могут быть изогидричными. Но я при их применении сильных неприятных ощущений не испытывал.
В качестве антиоксиданта, защищающего гентамицин от окисления, использован безвредный трилон Б(дигидрат динатриевой солиэтилендиаминтетрауксусной кислоты). Для изотонирования использован хлорид натрия. Декстран, высокомолекулярный полисахарид,повышает вязкость растворагентамицина, что в свою очередь способствует продолжительному действию антибиотика.
Тюбик-капельница удобная, надпись на ней не стирается. Нажимая на гибкий пластик, можно легко выдавить нужное число капель через узкое отверстие,которое способствует защите препарата от попадания микроорганизмов.
Трилон Б можно рассматривать также в качестве слабого консерванта. Но небольшой объём раствора в тюбике-капельнице сам по себе позволяетизрасходовать его до того, как в нём начнётся развитие микроорганизмов. Замечу, однако, что информации о сроках хранения вскрытого тюбика ни на упаковке,ни в инструкции не содержится.
Цена капель смешная даже по белорусcким меркам.
Теперь обратимся к тимололу, который, кстати, выпускает тот же производитель, что выпускает и гентамицин.
Тимолол - бета-адреноблокатор, снижает внутриглазное давление при глаукоме. Широко используется в офтальмологической практике, так как невлияет на размер зрачка.
Краткий анализ тимолола белорусского производства представлен в таблице.
Действующее веществоВспомогательные вещества*Упаковка и номинальный объёмЦенатимолола малеат (в пересчёте на основание) - 5,00 мг (0,5 %)натрия фосфорнокислого двузамещённого 12-водного - 9,50 мг;
натрия фосфорнокислого однозамещённого 2-водного - 1,56 мг;
натрия хлорида - 3,48 мг;
трилона Б - 0,20 мг;
бензалкония хлорида - 0,10 мг;
воды для инъекций - до 1 мл.стеклянный флакон 5 мл1970 бел. руб. (0,65$) *Обратите внимание, что указана концентрация всех вспомогательных веществ, чего не сделано в случае гентамицина (не указанаконцентрация трилона Б).
Изогидричность обеспечивает известная не одно десятилетие безопасная буферная система дигидрофосфат/гидрофосфат. Основной осмотическийкомпонент - тот же хлорид натрия. Консервируются капли также хорошо зарекомендовавшей себя системой хлорид бензалкония/трилон Б. На упаковке указан срок и условия хранения вскрытого флакона.
Особых претензий к составу капель нет. Вещества, повышающего вязкость и увеличивающего время действия тимолола, нет, но считается, чтоон сам по себе действует продолжительно.
Теперь об упаковке. Препарат находится в небольшом стеклянном флаконе, похожем на стандартную пенициллинку, только меньше. Закрытпробкой и обкатан алюминиевым колпачком. В картонной упаковке есть также стерильная пластиковая капельница, которую нужно надеть на флакондля дозирования препарата. Но. Капельница изготовлена из жесткого пластика, отверстие в ней маленькое. Чтобы нормально дозировать капли, надо перевернуть флаконвверх дном и сильно, но осторожно, чтобы не переборщить, надавить на капельницу. Может, у моей кошки и инсульт, но отбивается онаот офтальмологических манипуляций будто здоровая, а предлагаемая крышка ускорению процедуры не способствует. Далее. Надпись на флаконе очень легко стираетсяот прикосновения. Если человек использует несколько капель (как правило, в пожилом возрасте), то в таком случае их можно легко перепутать. Особенно если учесть, что тот, кому назначают такие капли, видитне очень хорошо.
Производитель РУП "Белмелпрепараты", Республика Беларусь.
В инструкции к препарату указано, что он может поставляться и в капельницах-тюбиках по 1 мл, как и гентамицин. Подозреваю, что покаким-либо причинам (возможно, вполне объективным) было решено не закупать тюбики-капельницы на 5 мл. Хотя они были бы гораздо удобнее!
Эмоксипин - препарат, который появился на рынке на так давно. Механизм его антиоксидантного действия, похоже, прямой, т.е. онсвязывает образующиеся при повреждении тканей свободные радикалы. Основное назначение препарата - регенерация повреждённых при травмах и патологических состояниях тканей глаза.
Для эмоксипинов, как я и говорил, можно привести сравнительные данные.
Сравниваемый параметрЭмокс*Эмоксипин**Действующее веществоЭмоксипин 1 % (10,0 г/л)Эмоксипин 1 % (10,0 г/л)Вспомогательные веществанатрия сульфит безводный 3,0 г/л
натрия бензоат 2,0 г/л
калия фосфат однозамещённый 6,2 г/л
Натрия фосфат двузамещённый 7,5 г/л
метилцеллюлоза 5,0 г/л
воды для инъекций до 1 лнатрия сернистокислого 3,0 г/л
натрия бензоата 2,0 г/л
калия фосфорнокислого однозамещённого 6,2 г/л
натрия фосфорнокислого однозамещённого 12-водного 7,5 г/л
воды для инъекций до 1 лУпаковка и номинальный объёмполимерный флакон 5,0 млстеклянный флакон 5,0 млЦена
2500 бел. руб (0,83 $)2260 бел. руб (0,75 $) *Российский препарат
**Белорусский препарат
Как видите, состав средств практически идентичен. Однако преимущество на стороне российского "Эмокса" за счёт введения метилцеллюлозы - вещества, увеличивающего вязкость и соответственно время действия. В препаратах для соблюдения изогидричности имеется уже знакомая вамфосфатная буферная система. В качестве консервантов использована не совсем стандартная для глазных капель комбинация бензоата натрия и сульфитанатрия (хотя последний в первую очередь защищает препарат от окисления). Возможно, применению более стандартного хлорида бензалкония мешает егонесовместимость с эмоксипином (хотя я в этом сомневаюсь).
Во многих глазных каплях для стабилизации (сохранения действующего вещества) используютсяпроизводные серы: сульфит натрия, метабисульфит натрия. К сожалению, от их использования отказаться трудно (не знаю,правда, как обстоят дела зарубежом), но именно они могут стать причиной раздражения глаз при приёме капель, которые их содержат, особенно у склонныхк аллергии людей.
Дополнение вызвано тем, что многие предъявляют жалобы на чувство жжения при приёме капель, в состав которых входят выше указанные вещества.Думаю, отечественные фармацевты и химики будут работать над существующей проблемой и создадут более безопасный стабилизатор или научатсяи вовсе без него обходиться.
Также российский препарат выигрывает за счёт удобного полимерного флакона, из которого капли выдавливать относительнолегко. Белорусский препарат расфасован в стеклянный флакон с крышкой-капельницей, такой же, которая предлагается в комплекте с тимололом.
Эмоксипин, производитель РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь (слева). Эмокс, производитель ОАО "Синтез", Российская Федерация.
Оригинал поста
superhimik пишет
Глазные капли
Око за око.
Безработица обостряет писательский зуд.
Однако совсем не радостный повод заставляет меня писать этот сообщение, т.е. очередной обзор лекарственных средств.
У моей кошки, судя по всему, случился инсульт, или сильное нарушение мозгового кровообращения, или, возможно, приступ глаукомы. Онапрактически ничего не видит: в одном глазу произошло кровоизлияние, второй плохо реагирует на свет. Я повёл её к ветеринару, но специалистом он оказалсяне самым грамотным.
Среди всего прочего он порекомендовал кошке глазные капли с пилокарпином для снятия внутриглазного давления. В принципе, я не удивился,узнав в аптеке, что это рецептурный препарат списка А (сильнодействующее средство). Удивила меня квалификация фармацевта, который не смог посоветовать мненичего взамен.
К счастью, часы проведённые за чтением Машковского, не прошли даром - я купил в следующем окошке другое средство от повышенноговнутриглазного давления - тимолол. Кроме того, дополнительно были закуплен эпоксипин (антиоксидант) как отечественного, так и российского производства.
У меня также уже имелся гентамицин, который я приобрёл, думая, что у кошки конъюнктивит.
Итак, сегодняшний обзор полностью посвящён глазным каплям.
Немного об общих требованиях к ним.
Требования, предъявляемые к глазным каплям, схожи с теми, что предъявляются к инъекциям. Глазные капли должны:
а) быть стерильны;
б) не содержать механических примесей.
Однако в силу физиологических особенностей глаза, к средствам для его лечения есть и дополнительные требования,их ещё называют требованиями комфортности (строго их соблюсти не всегда удаётся):
в) глазные капли должны быть изотоничны, т.е. их осмотическое давление должно соответствовать осмотическому давлению слёзной жидкости;
г) они должны быть изогидричными, т.е. их рН должен соответствовать рН слёзной жидкости.
При нарушении требований а и б глаз может быть серьёзно повреждён. При нарушении требований в и г в глаз будет испытыватьнеприятныеощущения (их сила колеблется в зависимости от степени отклонения от оптимума), что не поспособствует выздоровлению.
Ещё вводные замечания.
Первое. Изотоничность глазных капель достигается введением в их состав солей в определённой концентрации. Их концентрация подбираетсятаким образом, чтобы осмотическое давление полученных капель соответствовало осмотическому давлению раствора хлорида натрия концентрацией 0,7-1,1 %.
Второе. Замечу, что стерильность капель должна сохраняться и при вскрытии упаковки, что обеспечивается как введением в них консерванта,так и конструкцией флакона.
Третье. Хотя оптимальным для глаза является рН 7,3-7,4 (такой рН имеет слёзная жидкость), допустимый диапазон рН глазных капельсоставляет (по одним данным) 4,5-9,0.
Как вы понимаете, сравнивать между собой по всем параметрам можно только эмоксипины. Остальным лекарственнымсредствам будет дана общая оценка.
Гентамицин.
Производитель РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь.
Аминогликозидный антибиотик. Известен давно, так что успел морально устареть. Хотя дважды гентамицин мне помог, когда я занёс в глазазаразу инфекцию. В настоящее время на рынке антибактериальных офтальмологических препаратов в первую очередь широко представлены фторхинолоны.Импортного гентамицина в крупнейшей аптеке города я не нашёл.
Основные характеристики отечественного гентамицина приведены в таблице.
Действующее веществоВспомогательные веществаУпаковка и номинальный объёмЦенагентамицина сульфат, 0,3 % (3 грамма в литре, г/л)раствор 60 г/л декстрана с относительной молекулярной массой 50 000 - 70 000 в растворе хлорида натрия 9 г/л
трилон Б
вода для инъекций2 тюбика-капельницы по 1 мл1070 бел. руб. (0,35 $)
Рецептура капель мне понравилась. Содержание антибиотика стандартное. Правда, он стабилен только в кислой среде, так что гентамициновыекапли не могут быть изогидричными. Но я при их применении сильных неприятных ощущений не испытывал.
В качестве антиоксиданта, защищающего гентамицин от окисления, использован безвредный трилон Б(дигидрат динатриевой солиэтилендиаминтетрауксусной кислоты). Для изотонирования использован хлорид натрия. Декстран, высокомолекулярный полисахарид,повышает вязкость растворагентамицина, что в свою очередь способствует продолжительному действию антибиотика.
Тюбик-капельница удобная, надпись на ней не стирается. Нажимая на гибкий пластик, можно легко выдавить нужное число капель через узкое отверстие,которое способствует защите препарата от попадания микроорганизмов.
Трилон Б можно рассматривать также в качестве слабого консерванта. Но небольшой объём раствора в тюбике-капельнице сам по себе позволяетизрасходовать его до того, как в нём начнётся развитие микроорганизмов. Замечу, однако, что информации о сроках хранения вскрытого тюбика ни на упаковке,ни в инструкции не содержится.
Цена капель смешная даже по белорусcким меркам.
Теперь обратимся к тимололу, который, кстати, выпускает тот же производитель, что выпускает и гентамицин.
Тимолол - бета-адреноблокатор, снижает внутриглазное давление при глаукоме. Широко используется в офтальмологической практике, так как невлияет на размер зрачка.
Краткий анализ тимолола белорусского производства представлен в таблице.
Действующее веществоВспомогательные вещества*Упаковка и номинальный объёмЦенатимолола малеат (в пересчёте на основание) - 5,00 мг (0,5 %)натрия фосфорнокислого двузамещённого 12-водного - 9,50 мг;
натрия фосфорнокислого однозамещённого 2-водного - 1,56 мг;
натрия хлорида - 3,48 мг;
трилона Б - 0,20 мг;
бензалкония хлорида - 0,10 мг;
воды для инъекций - до 1 мл.стеклянный флакон 5 мл1970 бел. руб. (0,65$) *Обратите внимание, что указана концентрация всех вспомогательных веществ, чего не сделано в случае гентамицина (не указанаконцентрация трилона Б).
Изогидричность обеспечивает известная не одно десятилетие безопасная буферная система дигидрофосфат/гидрофосфат. Основной осмотическийкомпонент - тот же хлорид натрия. Консервируются капли также хорошо зарекомендовавшей себя системой хлорид бензалкония/трилон Б. На упаковке указан срок и условия хранения вскрытого флакона.
Особых претензий к составу капель нет. Вещества, повышающего вязкость и увеличивающего время действия тимолола, нет, но считается, чтоон сам по себе действует продолжительно.
Теперь об упаковке. Препарат находится в небольшом стеклянном флаконе, похожем на стандартную пенициллинку, только меньше. Закрытпробкой и обкатан алюминиевым колпачком. В картонной упаковке есть также стерильная пластиковая капельница, которую нужно надеть на флакондля дозирования препарата. Но. Капельница изготовлена из жесткого пластика, отверстие в ней маленькое. Чтобы нормально дозировать капли, надо перевернуть флаконвверх дном и сильно, но осторожно, чтобы не переборщить, надавить на капельницу. Может, у моей кошки и инсульт, но отбивается онаот офтальмологических манипуляций будто здоровая, а предлагаемая крышка ускорению процедуры не способствует. Далее. Надпись на флаконе очень легко стираетсяот прикосновения. Если человек использует несколько капель (как правило, в пожилом возрасте), то в таком случае их можно легко перепутать. Особенно если учесть, что тот, кому назначают такие капли, видитне очень хорошо.
Производитель РУП "Белмелпрепараты", Республика Беларусь.
В инструкции к препарату указано, что он может поставляться и в капельницах-тюбиках по 1 мл, как и гентамицин. Подозреваю, что покаким-либо причинам (возможно, вполне объективным) было решено не закупать тюбики-капельницы на 5 мл. Хотя они были бы гораздо удобнее!
Эмоксипин - препарат, который появился на рынке на так давно. Механизм его антиоксидантного действия, похоже, прямой, т.е. онсвязывает образующиеся при повреждении тканей свободные радикалы. Основное назначение препарата - регенерация повреждённых при травмах и патологических состояниях тканей глаза.
Для эмоксипинов, как я и говорил, можно привести сравнительные данные.
Сравниваемый параметрЭмокс*Эмоксипин**Действующее веществоЭмоксипин 1 % (10,0 г/л)Эмоксипин 1 % (10,0 г/л)Вспомогательные веществанатрия сульфит безводный 3,0 г/л
натрия бензоат 2,0 г/л
калия фосфат однозамещённый 6,2 г/л
Натрия фосфат двузамещённый 7,5 г/л
метилцеллюлоза 5,0 г/л
воды для инъекций до 1 лнатрия сернистокислого 3,0 г/л
натрия бензоата 2,0 г/л
калия фосфорнокислого однозамещённого 6,2 г/л
натрия фосфорнокислого однозамещённого 12-водного 7,5 г/л
воды для инъекций до 1 лУпаковка и номинальный объёмполимерный флакон 5,0 млстеклянный флакон 5,0 млЦена
2500 бел. руб (0,83 $)2260 бел. руб (0,75 $) *Российский препарат
**Белорусский препарат
Как видите, состав средств практически идентичен. Однако преимущество на стороне российского "Эмокса" за счёт введения метилцеллюлозы - вещества, увеличивающего вязкость и соответственно время действия. В препаратах для соблюдения изогидричности имеется уже знакомая вамфосфатная буферная система. В качестве консервантов использована не совсем стандартная для глазных капель комбинация бензоата натрия и сульфитанатрия (хотя последний в первую очередь защищает препарат от окисления). Возможно, применению более стандартного хлорида бензалкония мешает егонесовместимость с эмоксипином (хотя я в этом сомневаюсь).
Во многих глазных каплях для стабилизации (сохранения действующего вещества) используютсяпроизводные серы: сульфит натрия, метабисульфит натрия. К сожалению, от их использования отказаться трудно (не знаю,правда, как обстоят дела зарубежом), но именно они могут стать причиной раздражения глаз при приёме капель, которые их содержат, особенно у склонныхк аллергии людей.
Дополнение вызвано тем, что многие предъявляют жалобы на чувство жжения при приёме капель, в состав которых входят выше указанные вещества.Думаю, отечественные фармацевты и химики будут работать над существующей проблемой и создадут более безопасный стабилизатор или научатсяи вовсе без него обходиться.
Также российский препарат выигрывает за счёт удобного полимерного флакона, из которого капли выдавливать относительнолегко. Белорусский препарат расфасован в стеклянный флакон с крышкой-капельницей, такой же, которая предлагается в комплекте с тимололом.
Эмоксипин, производитель РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь (слева). Эмокс, производитель ОАО "Синтез", Российская Федерация.
Оригинал поста