Химия и здоровье, ч.1

[steissd]

Навёл dok-zlo. Даже не столько на конкретный пост, сколько на автора, опусы которого буду складывать в разделе медицинского проекта "О лекарствах".

Поскольку части этого поста не всегда связаны между собой, то в последующих постах по теме я не буду давать ссылку на предыдущий, всё, что нужно, можно будет найти у меня в проекте.

Пользительное чтение для тех, кто не понимает, как синтезированные химиками вещества лечат болезни, и оттого жутко боятся "химии", хотя травками отравиться можно ничуть не хуже (если кто не верит, спросите у Сократа).



superhimik пишет

Таксол. Как всё начиналось. Часть 1.

После того, как был открыт пенициллин, а потом и другие антибиотики, человечество смогло в кои-то веки, или даже тысячелетия,сделать передышку в борьбе с инфекционными болезнями. Но тут же быстро терапевтический фронт обнажил другие слабые места: на первые места по смертностивышли заболевания сердечно-сосудистой системы и злокачественные новообразования (рак, лейкозы, саркомы).

Рак - это злокачественное новообразование, развивающееся из эпителиальных тканей, саркома - из соединительной, а лейкоз - из клеток крови.
Злокачественность характеризуется следующими признаками:
- отсутствием у опухоли капсулы;
- прорастанием в соседние ткани;
- тем, что клетки опухоли недифференцированные, т.е. неспециализированы на выполнении функции, присущей нормальным клеткам ткани;
- быстрым ростом;
- метастазированием (т.е. отделением клеток от первичной опухоли и прорастанием их в других органах и лимфатических узлах);
- наличием множества клеток в состоянии деления (митозы).
Нельзя, правда, сказать, что борьба с раком была совсем уж бесплодной. В конце 40-ых, начале 50-ых, примерно в то же время,когда был открыт пенициллин, произошли все же кое-какие подвижки. Было обнаружено, что некоторые соединения, например, азотистые иприты (аналогибoeвых отрaвляющих вeщeств), аминоптерины и 6-меркаптопурин помогают при лейкозах. Эти находки подстёгивали интерес учёных к поиску новыхпротивораковых средств.

И азотистые иприты, и аминоптерины и 6-меркаптопурин до сих пор применяют при лечении злокачественных опухолей. Чуть подробнее- см. таблицу.

Класс соединенийИзвестный представительЧто лечатАзотистые ипритыЦиклофосфанМелкоклеточный рак лёгкого, рак яичников, рак молочной железы, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, множественную миелому,опухоль Вильмса, костную ретикулосаркому, саркому Юинга, ангиосаркому, ретикулосаркомуАминоптериныМетотрексат Острый миелобластный и лимфобластный лейкозы, хронический миелолейкоз, лимфосаркому, рак молочной железы, яичников, лёгких, остеогенную саркому, саркому Юинга,саркому мягких тканей, хориокарциному матки - 6-меркаптопуринОстрый миелобластный и лимфобластный лейкозы
Однако исследования по поиску новых лекарств от рака велись разрозненно отдельными немногочисленными научными группами, чегоявно было недостаточно. И в 1955 году Конгресс США поручает Национальному институту рака разработать программу в том числе и для объединения усилийпо скринингу соединений на предмет их противораковой активности.

Скрининг - это один из способов поиска перспективных лекарственных средств, заключающийся в простой проверке множествановых синтезированных соединений, которые не обязательно были получены как прототипы лекарств, а также различных природных материалов на наличиеу них определённой активности. Это может быть как противораковая активность, так и антимикробное и иное интересное с точки зрения медицины действие.Сейчас скрининг также применяется, однако играет несколько меньшую роль, потому как лекарства научились получать направленно.
В 60-ых годах программа начала развиваться в направлении сбора, экстракции (извлечения активных веществ) и скринингарастительного материала. Такой фитохимический (фитохимия - наука о химических веществах, вырабатываемых растениями) подход был перспективен, потомучто собирать растения и делать из них вытяжки проще, чем заниматься получением новых соединений в лаборатории. Во-вторых, опыт традиционной народноймедицины позволяет в какой-то мере ограничить круг растений с необходимыми свойствами.
Во время экспедиции в ту или иную область страны исполнителям программы было важно собрать части самых разных растений, потому чторазные группы растений накапливают в своих тканях соединения с принципиально разными структурой и свойствами.

Растения, как и животные, объединяются по схожим признакам в различные группы. Одна из классификаций выделяет следующие группы, или,как говорят биологи, таксоны (расположены в порядке увеличения): вид (наименьшая единица уникальности)<род<семейство<порядок<класс<отдел.Отделы входят в царство растений.
Итак, в августе 1962 года экспедиция, состоящая из Артура Баркли, ботаника министерства сельского хозяйства США (вот вам, пожалуйста,образец слаженной работы государства!), и трёх студентов, собрала более 650 образцов различных растений Калифорнии, Вашингтона и Орегона. Были среди нихобразцы PR-4959 и PR-4960: коры, побегов, листьев (точнее, хвои) и плодов ранее никогда не исследовавшегося тихоокеанского тиса с латинским названиемTaxus brevifolia.




Выпускник Гарварда Артур Баркли (в шляпе) в ботанической экспедиции. Источник: http://www.rinr.fsu.edu/fall2002/taxol.html
Первое большое везение в истории с таксолом заключается в том, что экспедиция собрала кору этого дерева, так как в первых опытахлишь вытяжки из коры дерева проявили противораковую активность. Второе - что экспедиция проходила именно в августе, а не осенью или ранней весной,когда кору очень трудно отделить от древесины, в которой ценного таксола очень мало. Кроме того, я, например, как химик-органик, очень удивлён тем,что такое сложное химическое соединение как таксол оказалось устойчивым и не разрушилось при сушке коры, ведь обычно чем сложнее структура вещества,тем менее оно устойчиво.





Тихоокеанский тис и ареал его распространения. Источники: кликнуть, http://linnet.geog.ubc.ca/Atlas/Atlas.aspx?sciname=Taxus%20brevifolia
Продолжение следует.

Оригинал поста