Калий-конкурентный блокатор протонной помпы представлен к регистрации
Медицина кислотозависимых заболеваний в конце ХХ века развивалась очень бурными темпами: в 1975 появился первый Н2-блокатор, в 1984 - Барри Маршалл выпил культуру Helicobacter pylori и заразился гастритом, в 1988 - допущен к применению Losec (омепразол). После этого последовал этап освоения и закрепления достижений, принципиально новых открытий не было. У, казалось бы, совсем новых рабепразола и эзомепразола уже закончились сроки патентной защиты и в аптеках появились их дженерики. Можно предположить, что в ближайшем будущем нас ожидает следующий большой шаг вперёд. Но с чем он будет связан?
Одним из претендентов на это являются калий-конкурентные блокаторы секреции соляной кислоты (К-КБК) - перспективные антисекреторные средства, снижающие кислотную продукцию париетальными клетками за счёт воздействия на К+-связывающий домен протонной помпы (Н+/К+-АТФазы). Они, в отличие от ингибиторов протонной помпы, не требуют перехода в активную форму, полный эффект от их применения отмечается уже после первого приема. Представители этого класса препаратов (линапразан, сорапразан, ревапразан, TAK-438 и др) проходили или находятся на стадии клинических испытаний. Испытания проходят не совсем гладко и сорапразан и линапразан с испытаний сняты.
Поэтому очень важным является тот факт, что фирма Такеда (Япония) успешно довела до конца клинические испытания калий-конкурентного блокатора кислотопродукции препарата TAK-438 (vonoprazan fumarate) и подала документы в регистрирующие органы Японии (релиз Такеды от 28.2.2014 г.).
( Читать дальше про К-КБК... )
Иллюстрация "Секреция соляной кислоты париетальной клеткой желудка. Основные транспортные системы, роль H+/K+-АТФазы" взята из работы Маев И.В. и др. Фармакотерапевтические аспекты применения ингибиторов протонной помпы.