Российские учёные создадут новое лекарство против ВИЧ
Найден новый класс веществ, способных подавлять активность одного из основных ферментов вируса иммунодефицита человека
Учёные из Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова нашли принципиально новый подход к терапии вируса иммунодефицита. Его суть в создании ингибиторов, подавляющих активность фермента, который помогает ВИЧ встраиваться в ДНК человека.
Медики совсем недавно стали применять в терапии ВИЧ так называемые ингибиторы интегразы. Интеграза - это вирусный фермент, который позволяет ДНК вируса встраиваться в ДНК клетки хозяина (в данном случае человека). Если деактивировать интегразу, то вирус не сможет внедриться в человеческую клетку, нарушится его обычный цикл жизнедеятельности, а соответственно, и способность к воспроизводству. В настоящее время к применению разрешён лишь один препарат - ингибитор интегразы - под названием ралтегравир. Но, к сожалению, оказалось, что у некоторых пациентов уже через несколько месяцев развивается невосприимчивость к этому лекарству. Лечение становится неэффективным.
Группа главного научного сотрудника НИИ физико-химической биологии МГУ профессора Марины Готтих давно занимается фундаментальным изучением интегразы ВИЧ-1 и поиском её ингибиторов. В своём исследовании учёные поставили задачу создать ингибиторы интегразы, работа которых основана на других механизмах, нежели у ралтегравира.
«Идея создания новых ингибиторов интегразы родилась в моей группе сразу, как стало известно, что к ралтегравиру возникает устойчивость, - комментирует в интервью STRF.ru Марина Готтих. - В сотрудничестве с коллегами из НИИ биомедицинской химии РАМН мы разработали компьютерную программу PASS, с помощью которой провели виртуальный скрининг (автоматизированную процедуру отбора веществ, обладающих необходимыми свойствами, из базы данных различных соединений) и отобрали возможные перспективные ингибиторы интегразы. Мы проанализировали более двух миллионов структурных формул веществ, принадлежащих к различным химическим классам, и в итоге выбрали две группы перспективных для лечения ВИЧ соединений - бензофуразанов (БФЗ) и их производных - бензофуроксанов (БФКС). С помощью программ PASS и QikProp провели оценку фармакологических характеристик БФЗ и БФКС и пришли к выводу,
что эти вещества могут обладать преимуществами перед ралтегравиром».
Далее о новом лекарстве против ВИЧ читайте здесь