Что-то давненько не было никаких новостей о революции в косметическом уходе. Гены молодости открыли, микробиом обнаружили, аутофагию наладили и будет.
Недавно профессор Саймон Кроу доктор философии из Rodan + Fields объявил о новом прорыве, таком же большом, как и открытие ретиноидов. Учеными его лаборатории был разработан комплекс из экстрактов растительного происхождения, активирующих PPAR-α в образцах кожи человека.
Класс рецепторов PRAR:
Идентифицированы и описаны три подтипа человеческих рецепторов РРАR:
- альфа. Находится большей частью в печени
- гамма. Наиболее изученный из всех подтипов, исследования подтверждают его роль в регуляции дифференцировки адипоцитов и вообще в липидном гомеостазе.
- дельта встречается везде
Все изоформы экспрессированы в печени и регулируют метаболизм жиров и углеводов, холестерина и желчных кислот, процессы воспаления, регенерации и дифференциации/пролиферации клеток печени. Антагонисты этих рецепторов могут быть средствами профилактики или даже лечения инсулинорезистентности, метаболического синдрома, дислипидемии. PPAR-α также масштабно исследовались при раке печени и мочевого пузыря (эксперименты на мышах) и все еще идут дебаты. То есть да эта тема не нова.
Исследования идут и в дерматологии, например, стимуляция гамма рецепторов эффективно при лечении дерматологических заболеваний, связанных с нарушением кератинизации (в общем то всех форм псориаза), иногда даже лечения рубцов (как вариант бифенильные производные). Компания Галдерма имеет несколько патентов на эту тему.
Альфа рецепторы: их функция контролирует экспрессию наиболее важных, лимитирующих ферментов митохондриального окисления ЖК: карнитин пальмитоил трансферазы 1, ацилКоАдегидрогеназы ЖК с цепью средней длины, ГМГКоА синтазы, участвующей в образовании кетоновых тел.
Агонисты PPARα - фибраты - снижают уровень системного воспаления, уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов клетками иммунной системы. PPARα уменьшают адгезию лейкоцитов к сосудистой стенке и ингибируют их трансэндотелиальную миграцию. В культурах клеток PPARα угнетает транскрипцию провоспалительных генов путем трансрепрессии NFκB и АВ1. Это ведет к уменьшению продукции молекул адгезии VCAM1 в клетках эндотелия. Таким образом, и на системном, и на тканевом, и на клеточном уровне PPARα демонстрируют противовоспалительную активность (что важно и для косметологии, поскольку одна из теорий старения как раз рассказывает о хроническом воспалении)
Активаторы PPAR-α индуцируют дифференцировку кератиноцитов и эпидермальный синтез липидов, включая производство церамидов, что ускоряет их морфологическое и функциональное созревание. Также ученые зафиксировали их потенциал увеличивать коллаген (инвитро тесты), повышать уровень церамидов и эфиров холестерола, что необходимо для восстановления защитного барьера, особенно сухой и возрастной коже.
Однако, несмотря на все прелести, модуляторы PPAR альфа все еще не используется в продуктах повседневного ухода за кожей по нескольким причинам:
- ограничения формулирования с PPAR модуляторы, включая проблемы, связанные с растворимостью, окислительной стабильностью, совместимостью с другими компонентами рецептуры и недолгий срок хранения,
- стоимость и нормативные барьеры, связанные с разработкой новых синтетических соединений
- нормативные ограничения при подаче на регистрацию продукта в сегменте средств по уходу.
И вот наконец-то был разработан комплекс, вдохновленный аюрведой, включающий экстракт коры индийского дерева Птерокарпус (Pterocarpus marsupium), стандартизированный по транс-птеростильбену (или метилированному ресвератролу), экстракт белого сантала (Santalum album), стандартизованный по ксимениновой кислоте, и смесь сложных эфиров глицериллинолеата / глицериллинолената в определенных соотношениях. Результаты исследования потенциала этой смеси показали, что комплекс успешно взаимодействует с PPAR-α и индуцирует синтез липидов кожного барьера.
То есть в конечном итоге экстракты имитируют антагонисты генов и индуцируют синтез барьерных липидов и белков, что делает это все применимым в косметических продуктах. Большой шаг это для человечества или нет покажет время, но, безусловно, это прорыв для косметической сферы, что называется «без рецепта врача».