Врачебное - 6 вопросов про триптаны
Еще одна моя статья с Видаля http://www.vidal.ru/vracham/Nevrologiya-psihiatriya/obzory-preparatov/shest-voprosov-pro-triptany~599 :
Непонятно почему, но именно вокруг триптанов среди докторов бытует масса домыслов и страхов. Скорее всего, с этим связано то, что в России пациенты с мигренью используют триптаны в 3-4 раза реже чем в странах ЕС.
Большинство неврологов знает только два препарата этой группы. Суматриптан, как самый дешевый препарат, имеющий массу дженериков, и золмитриптан - за счет активного продвижения фирмой производителем. На самом деле выбор больше. Сейчас в мире производится 7 триптанов. В России по состоянию на 2014 год зарегистрированы 3.
Все триптаны - агонисты серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D.
Суматриптан - препарат 1 поколения. Механизм действия - мощный вазоконстрикторный эффект на артериолы и артерио-венозные анастомозы. Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Остальные триптаны - 2 поколение. Легко проникают в мозговую ткань. Более слабый вазоконстрикторный эффект плюс ингибирование активности тригеминальных нейронов.
Наратриптан и фроватриптан - «медленные» триптаны. Используются при особых типах приступов мигрени - умеренных затяжных болях, как правило, в рамках возрастного патоморфоза мигрени в климактерическом периоде.
Какой триптан самый сильный?
Суматриптан 6 мг подкожно. Таблетированные формы примерно равны по эффективности, чуть сильнее других действует ризатриптан 10 мг. Спреи по эффективности равны таблеткам, рекомендуются при выраженной рвоте.
Больной Н. триптаны не помогают!!
Для начало надо разобраться, правильно ли применяется препарат. Надо обучать пациентов применять препарат вовремя. Во время ауры прием триптанов бесполезен. Через 2-3 часа после начала приступа любой триптан будет малоэффективен. Общее правило: ПАЦИЕНТ ДОЛЖЕН ПРИНЯТЬ ПРЕПАРАТ, КАК ТОЛЬКО ОН ПОНЯЛ, ЧТО ЭТО ТА САМАЯ БОЛЬ. Больные никогда не путают боль при приступе мигрени с другими цефалгиями.
При недостаточном эффекте можно принять вторую дозу препарата не ранее чем через час после первой. При отсутствии эффекта прием второй дозы бесполезен. При следующем приступе имеет смысл попробовать другой триптан, поскольку почти у половины больных имеется различная чувствительность боли к разным препаратам этой группы.
Если боль возвращается в конце действия триптана - необходимо добавить НПВС. Самый популярный в мире комбинированный анальгетик при мигрени это Трексимет. К сожалению, в России он отсутствует. В его составе - суматриптан 75мг + напрксен 325 мг. В принципе, ничто не мешает сразу принять комбинацию из двух лекарств. Триптаны очень хорошо сочетаются с НПВС из группы производных пропионовой кислоты - ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен. Нежелательно использовать кеторолак, он может усиливать токсичность триптанов.
Если прием триптана снял головную боль, то это мигрень?
Не факт. Триптаны, особенно парентеральные, уменьшают почти любую головную боль, кроме менингеальной. Второй вопрос, что именно при мигрени они особенно эффективны.
Страхи: серотониновый синдром
Почему боятся понятно - развернутая клиника серотонинового синдрома - состояние очень невеселое. Чисто патогенетически, правда, довольно тяжело обосновать, как блокаторы нескольких подтипов серотониновых рецепторов могут вызвать неконтролируемый выброс серотонина. Описано 4 достоверных случая серотонинового синдрома на фоне применения триптанов. Есть только одно маленькое "но" - в 3 случаях это произошло на фоне сочетания суматриптана с ингибиторами МАО, а в одном - с флюоксетином. Ингибиторы МАО и флюоксетин печально известны склонностью вызывать серотониновый синдром безо всяких триптанов. Так что вне сочетания с антидепрессантами шансы на развитие серотонинового синдрома близки к нулю.
Патологическая вазоконстрикция
А вот это уже вполне реальный риск. Рабочая доза практически всех быстродействующих триптанов вызывает спазм коронарных артерий со снижением ЛСК на 10-15%, парентеральное введение суматриптана до 20-22%. Относительно здоровому сердцу это не повредит. Использовать триптаны у больных с высокими степенями стенокардии, а тем более нестабильной стенокардией нельзя.
У здорового человека получить серъезные кардиальные осложнения можно превысив максимальную суточную дозу более чем в 2 раза или при сочетании двух разных триптанов или триптана и эрготамина в течении суток. При этом начинает действовать принцип синергии и суммарный вазоконстрикторный эффект получается значительно большим чем при простом сложении эффекта двух препаратов. Принципом должно быть - ОДИН ПРИСТУП - ОДИН ТРИПТАН. Форма введения препарата значения не имеет - таблетки, спрей или инъекции могут быть использованы в любой последовательности.
Цитохромные эффекты
Все триптаны по-разному взаимодействуют с цитохромной системой печени. Это может быть значимо при антибактериальной терапии - возможно временное усиление токсического эффекта антибиотиков. Наиболее опасен элетриптан. Остальные триптаны в сочетании с антибиотками можно использовать в половинной дозе, тогда проблем не бывает.
Теоретически цитохромные эффекты при применении триптанов могут временно снижать эффективность гормональных контрацептивов. Правда до сих пор не описано случаев нежелательной беременности, возникшей по вине этой группы препаратов. Причиной, скорее всего, является то, что пациентки в разгар приступа мигрени абсолютно не склонны заниматься сексом...
Непонятно почему, но именно вокруг триптанов среди докторов бытует масса домыслов и страхов. Скорее всего, с этим связано то, что в России пациенты с мигренью используют триптаны в 3-4 раза реже чем в странах ЕС.
Большинство неврологов знает только два препарата этой группы. Суматриптан, как самый дешевый препарат, имеющий массу дженериков, и золмитриптан - за счет активного продвижения фирмой производителем. На самом деле выбор больше. Сейчас в мире производится 7 триптанов. В России по состоянию на 2014 год зарегистрированы 3.
Все триптаны - агонисты серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D.
Суматриптан - препарат 1 поколения. Механизм действия - мощный вазоконстрикторный эффект на артериолы и артерио-венозные анастомозы. Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Остальные триптаны - 2 поколение. Легко проникают в мозговую ткань. Более слабый вазоконстрикторный эффект плюс ингибирование активности тригеминальных нейронов.
Наратриптан и фроватриптан - «медленные» триптаны. Используются при особых типах приступов мигрени - умеренных затяжных болях, как правило, в рамках возрастного патоморфоза мигрени в климактерическом периоде.
Какой триптан самый сильный?
Суматриптан 6 мг подкожно. Таблетированные формы примерно равны по эффективности, чуть сильнее других действует ризатриптан 10 мг. Спреи по эффективности равны таблеткам, рекомендуются при выраженной рвоте.
Больной Н. триптаны не помогают!!
Для начало надо разобраться, правильно ли применяется препарат. Надо обучать пациентов применять препарат вовремя. Во время ауры прием триптанов бесполезен. Через 2-3 часа после начала приступа любой триптан будет малоэффективен. Общее правило: ПАЦИЕНТ ДОЛЖЕН ПРИНЯТЬ ПРЕПАРАТ, КАК ТОЛЬКО ОН ПОНЯЛ, ЧТО ЭТО ТА САМАЯ БОЛЬ. Больные никогда не путают боль при приступе мигрени с другими цефалгиями.
При недостаточном эффекте можно принять вторую дозу препарата не ранее чем через час после первой. При отсутствии эффекта прием второй дозы бесполезен. При следующем приступе имеет смысл попробовать другой триптан, поскольку почти у половины больных имеется различная чувствительность боли к разным препаратам этой группы.
Если боль возвращается в конце действия триптана - необходимо добавить НПВС. Самый популярный в мире комбинированный анальгетик при мигрени это Трексимет. К сожалению, в России он отсутствует. В его составе - суматриптан 75мг + напрксен 325 мг. В принципе, ничто не мешает сразу принять комбинацию из двух лекарств. Триптаны очень хорошо сочетаются с НПВС из группы производных пропионовой кислоты - ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен. Нежелательно использовать кеторолак, он может усиливать токсичность триптанов.
Если прием триптана снял головную боль, то это мигрень?
Не факт. Триптаны, особенно парентеральные, уменьшают почти любую головную боль, кроме менингеальной. Второй вопрос, что именно при мигрени они особенно эффективны.
Страхи: серотониновый синдром
Почему боятся понятно - развернутая клиника серотонинового синдрома - состояние очень невеселое. Чисто патогенетически, правда, довольно тяжело обосновать, как блокаторы нескольких подтипов серотониновых рецепторов могут вызвать неконтролируемый выброс серотонина. Описано 4 достоверных случая серотонинового синдрома на фоне применения триптанов. Есть только одно маленькое "но" - в 3 случаях это произошло на фоне сочетания суматриптана с ингибиторами МАО, а в одном - с флюоксетином. Ингибиторы МАО и флюоксетин печально известны склонностью вызывать серотониновый синдром безо всяких триптанов. Так что вне сочетания с антидепрессантами шансы на развитие серотонинового синдрома близки к нулю.
Патологическая вазоконстрикция
А вот это уже вполне реальный риск. Рабочая доза практически всех быстродействующих триптанов вызывает спазм коронарных артерий со снижением ЛСК на 10-15%, парентеральное введение суматриптана до 20-22%. Относительно здоровому сердцу это не повредит. Использовать триптаны у больных с высокими степенями стенокардии, а тем более нестабильной стенокардией нельзя.
У здорового человека получить серъезные кардиальные осложнения можно превысив максимальную суточную дозу более чем в 2 раза или при сочетании двух разных триптанов или триптана и эрготамина в течении суток. При этом начинает действовать принцип синергии и суммарный вазоконстрикторный эффект получается значительно большим чем при простом сложении эффекта двух препаратов. Принципом должно быть - ОДИН ПРИСТУП - ОДИН ТРИПТАН. Форма введения препарата значения не имеет - таблетки, спрей или инъекции могут быть использованы в любой последовательности.
Цитохромные эффекты
Все триптаны по-разному взаимодействуют с цитохромной системой печени. Это может быть значимо при антибактериальной терапии - возможно временное усиление токсического эффекта антибиотиков. Наиболее опасен элетриптан. Остальные триптаны в сочетании с антибиотками можно использовать в половинной дозе, тогда проблем не бывает.
Теоретически цитохромные эффекты при применении триптанов могут временно снижать эффективность гормональных контрацептивов. Правда до сих пор не описано случаев нежелательной беременности, возникшей по вине этой группы препаратов. Причиной, скорее всего, является то, что пациентки в разгар приступа мигрени абсолютно не склонны заниматься сексом...