Ретиноиды (теория)
РЕТИНОИДЫ (Retinoids) - производные ретиноевой кислоты, структурные аналоги витамина А.
Термин "ретиноид" используется как общее обозначение любых веществ, как синтетических, так и натуральных, обладающими свойствами, подобными ретинолу. В семейство ретиноидов входит больше тысячи разных веществ, включая каратиноиды (это провитамин А: бета-каротин, альфа- и гамма- каротины) и сам ретинол.
Натуральные. Образуются в организме из провитамина А - это ретинола пальмитат и ацетат (ретинил пальмитат и ацетат), ретинол, ретинальдегид, третиноин.
Синтетические. Создаются в лабораториях искусственным путём. Их молекулы могут существенно отличаться по структуре от натуральных. Это, например, адапален, тазаротен, изотретиноин.
Взаимодействовать с клетками витамин А может только в форме третиноина (транс-ретиноевой кислоты) через рецепторы (retinoid acid receptors - RARs и retinoid X receptors - RXR).
При наружном и системном применении ретиноиды оказывают антикомедогенное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие, активируют процессы регенерации в коже, стимулируют синтез коллагена, увеличивают продукцию мукополисахаридов и гликозаминогликанов.
Витамин A, как правило, содержится в коже преимущественно в виде ретинил пальмитата, представляющего собой сложный эфир витамина A. Ферменты в коже преобразуют сложные ретиниловые эфиры в ретинол, а затем превращают ретинол в ретиналь (ретинальдегид, ретинил альдегид). Далее из ретиналя образуется ретиноевая кислота, которая фактически и является тем химическим веществом, которое вызывает изменения ДНК и клеточных структур.
Витамин A чрезвычайно чувствителен к солнечному свету, особенно к UVA-лучам.
Шкала активности (слева направо)
Retinyl palmitate => Retinol(ретинол) => Retinaldehyde(ретинал) => Retinoic acid (ретиноевая кислота)
ИЗОМЕРЫ РЕТИНОЕВОЙ КИСЛОТЫ
• третиноин = полностью транс-ретиноевая кислота
• изотретиноин = 13-цис-ретиноевая кислота
• 9-цис-ретиноевая кислота
Примерная раскладка по силе ретиноидов: 1%ретинола = 0,1%ретиналя= 0,02%(0,05%) третиноина
In vivo витамин А в плазме может подвергаться обратимому превращению в ретинал альдегид, который, в свою очередь, необратимо окисляется в полностью транс-ретиноевую кислоту.
Третиноин(транс-ретиноевая кислота) - это ионная форма витамина А, естественный метаболит витамина А. Третиноин связывается в коже напрямую с рецепторами ретиноевой кислоты, а изотретиноин (Ретиноевая мазь) сначала превращается в третиноин. Третиноин используется в форме крема, геля, а также в жидком и твёрдом виде. Считалось, что подобные ионные формы активнее, чем сложные эфиры, к которым относится ретинол. Однако последние исследования показали, что на рынке существует достаточно стабильных препаратов с ретинолом, которые оказывают схожее с третиноином по эффективности действие на кожу, хотя и нужны в бОльшей концентрации. Даже при использовании ретинола в моно-лечении, он доказал свою эффективность в утолщении эпидермиса, улучшении структуры кожи и осветлении пигментации.
Ретинол - спиртовая форма вит.А
Преимущества ретинола перед третиноином:
1) вызывает меньше побочных эффектов. Ретинол, впитываясь в кожу, в результате ретиналь-дегидрогеназа превращается постепенно в ретиноевую кислоту, которая накапливается в тканях.
2) так как ретинол вызывает меньше побочных эффектов, чем третиноин, его можно использовать на пациентах с куперозом. Третиноин же на пациентах с куперозом не применяется.
Ретинальдегид/ретиналь (Retinaldehyde) - это альдегид ретиноевой кислоты, который очень активно используется в косметологии. При проникновении в дерму он легко превращается в ретиноевую кислоту с последующими полезными и побочными свойствами. Этот компонент более выгоден, чем третиноин, так как более стабилен, и окисляется не так легко. Более того, ретинальдегид сам по себе обладает антибактериальными свойствами, чего нет у остальных производных ретинола. Поэтому такая косметика может храниться дольше при тех же условиях.
Ретинил ретиноат. Исследования корейцев показывают, что ретинил ретиноата эффективней ретинола - в 8-9 раз.
По силе воздействия ретинил ретиноат приблизительно на одном уровне с ретинальдегидом, но при этом он действует мягче, побочные реакции менее выражены и он лучше сохраняет влагу.
Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием, на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин».
Если вы только начинаете знакомить кожу с ретиноидами, то наносите средство раз в три дня в течение одной или двух недель. После того, как ваша кожа привыкнет к средству (или если у вас совсем нет раздражения), начните наносить его раз в два дня, затем используйте его через день, а потом постепенно перейдите на ежевечернее нанесение.
Все ретиноиды можно разделить на 4 поколения.
1. К 1-му поколению относят производные ретиноевой кислоты - ретинол, ретиналь, третиноин, изотретиноин, алитретиноин.
Ретиноиды первого поколения широко используются для лечения акне.
Третиноин зарегистрирован как «Айрол», «Атредерм», «Локацид», «Третиноин», «Ретин-А»,... В комбинации с эритромицином третиноин известен как «Акне-Мицин», «Клинесфар», «Эрилик».
Применение созданных недавно 2 новых местных форм третиноина в виде 0,1% геля «Retin-A Micro» (в настоящее время не поставляется в Россию) и 0,025% крема «Avita» позволяет значительно уменьшить выраженность побочных реакций, которые часто наблюдались при лечении третиноином в форме крема или жидкости.
Изотретиноин в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».
2. Ко 2-му поколению ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.
3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.
4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием:
Тазаротен - в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.
Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.
По материалам http://www.rusvrach.ru
На рынке существует технология инкапсуляции (липосомы, наносомы и т.д) и они гораздо более эффективны - 2% неинкапсулированного вещества могут быть менее активны чем 0.5% инкапсулированного. Особенно актуально для нестабильного ретинола.
ОБЯЗАТЕЛЬНО использовать с кремами СПФ!
Исключить при БЕРЕМЕННОСТИ!
Ретиноиды после нанесения на кожу продолжают свою работу в течение 72 часов.
При лечении акне обычно используют комплекс средств, поэтому можно использовать схему чередования по вечерам: 3дн ретиноид + 3дн витамин С + 1дн кислотное средство. Сверху, если нужен по ощущениям, увл. крем. Если ретиноид в использовании каждый вечер, то вит.С переносим на утро (под СПФ). Кислотное средство можно использовать вечером до ретиноида, но установить между ними некоторый промежуток.
Одной единой схемы для всех нет, т.к. многое зависит от силы используемых средств и чувствительности кожи.
Полезная статья
Некоторые средства :
http://www.skinacea.com/retinoids/types-of...ml#.Vke_NHbhBD8 - средства, разделенные по действующим ретиноидам.
-Alpha-H Vitamin A 0.5 Serum ретинол 0,5%
-Avene Eluage cream ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 0.5%
-Avene Eluage gel ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 1%
-Avene Eluage Eye Contour Care ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 0.05%
-Avene Triacneal ретинальдегид 0.1% + 6% AHA
-Avene Ystheal Crеme, Emulsion ретинальдегид 0.05%+ витамин Е 0.05%
-Avene Ystheal Eye Contour ретинальдегид 0.015%
-Avene Retrinal cream ретинальдегид 0.05%, 0.1% (рецепт?)
-La Roche-Posay Redermic [R] (Ретинол 0,1%+LHA-кислоты 0,3%)
-SkinCeuticals Retinol (0.3% для россии и европы),0.5%,1%
-RoC Retinol Correxion Deep Wrinkle Night Cream (Retinol =0.1%, Glycolic Acid %=?)
-Vichy Liftactiv Advanced Filler (2% LR 2412 + 0,2% ретинол), есть американская версия (без силиконов)
LiftActiv Retinol HA Concentrate
-Dr. Dennis Gross Triple C Peptide Firming Oil ( ретинол 0.5% + вит.С 10%)
-iS Clinical Poly-Vitamin Serum (0,5% ретинол)
-Mad Hippie Vitamin A Serum 0,3% ретинил ретиноата(на уровне ретинальдегида)
-MyChelle Dermaceuticals Vitamin A Plus Serum 1% Retinol
-Medik8 Retinol 3 TR 15ml 0.3%
-Osmosis*Skin Serum (0,01-0.05-0,1% Retinaldehyde)
-Paula's Choice Resist 1% Retinol Booster
-Peter Thomas Roth Retinol Fusion PM (1,5% ретинола)
-PCA Skin Intensive Brightening Treatment: 0.5% Pure Retinol Night
-Replenix All-trans-Retinol Plus Smoothing Serum 5X (0,5% ретинол); Serum 3X (0,3% ретинол);
-Renew Pетиноловая сыворотка (ретинол 0,1%+10% ретин. пальмитат)
-SkinMedica Age Defense Retinol Complex 0,25; 0,5 и 1% ретинола
-Sesderma lipoceutical retises nano 0,15; 0,25% и 0,5% ретинола
-Obagi Retinol 0.5 и 1.0 (ретинол 0,5% и 1%) крем
-Life Flo Health, Retinol A 1%, Advanced Revitalization Cream
-Ultraceuticals Ultimate A2 Anti-Ageing Serum (Ретинол 0,5%+Ретинальдегид 0,1%+Syn-Coll)
-Ultraceuticals Ultra A Perfecting Serum Concentrate (Ретинол 0,3 ; 0,5%)
-Holy Land линия A-NOX PLUS RETINOL: Alpha-Beta- Retinol Restoring cream (%=?), Retinol Hydrating Lotion (флюид), пилинг III (2% ретинола+29%АНА)
-MD Formulations Vit-A-Plus средства с гликол. кис-той ретинолом или ретин.пальмитатом.
md formulations Vit-A-Plus Illuminating маска (примерно 0,5% ретинола , 5% AHA pH 4)
-Murad Skin Perfecting Lotion (%?)
-Cefine Skin Treatment EX сыворотка с ретинолом (небольшой %-??)
-Ретиноевая мазь (изотретиноин)
-Дифферин (адапален)
-Радевит (ретинола пальмитат)
Препараты (с третиноином), заказываемые с имп. сайтов:
-Tretinoin 0,1%(полосато-зеленый тюбик, мягкая формула, только одна дозировка) http://www.endlessbeautycare.com/tretinoin-retin-a.html
-Obagi Tretinoin Cream 0,025% 0.05%, 0,1%
-Obagi Tretinoin Gel 0,01%, 0,05%
-Retirides 0,025%, 0.05%, 0,1% (испанский) крем
-Juventus Neocare 0.4% (испанский) крем
-Retin-A Renova Tretinoin Cream 0.01%, 0.05% крем
-Retin-A Janssen-Cilag 0,025%, 0,05% (тайский) крем дженерик Obagi
-Retinо-A Johnson & Johnson 0,025%, 0,05% крем (индийский) дженерик Obagi
-Reticor cream*0,025% 0.05%, 0,1% (индонезия) можно отловить на eBay
-Supatret Gel 0,04 и 0,1% (индийский) гель дженерик Retin-A micro
-Retin-A Gel 0,01% гель
-Retin-A micro 0,04 и 0,1% гель
-Vitacid (ядрёный)
здесь, например:
испанский http://goldpharma.com/search/dermoju.../lang/RUSSIAN/ и http://www.farmaciaenandorra.com/sho...irides-005-30g
или
тайский http://www.ioffer.com/i/2-x-10-g-Ret...ription_anchor в окошко поиска ввести слово retin
или
индийский http://www.alldaychemist.com/catalog...t/?q=Tretinoin
---------------------------------------------------------------------------------
средства
Ретин-А
Международное наименование:
Третиноин (Tretinoin)
Групповая принадлежность:
Регенерации стимулятор
Описание действующего вещества (МНН):
Третиноин
Лекарственная форма:
крем для наружного применения, раствор для наружного применения
Фармакологическое действие:
Естественный метаболит ретинола, нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белков. Проходит через мембраны клеток и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро и связываются с ДНК. В зависимости от состояния ткани индуцируется (запускается процесс транскрипции и увеличивается количество и-РНК) или ингибируется синтез белка. Третиноин ингибирует генный фактор транскрипции (AP-I), что способствует снижению или прекращению синтеза металлопротеиназ и нивелированию негативного влияния солнечных лучей на кожу (включая гиперпигментацию). Третиноин снижает содержание меланина в эпидермисе, однако сведения об изменении количества и размеров меланоцитов отсутствуют. Сам препарат не задерживает солнечные лучи и не применяется в качестве защитного средства от загара. Индуцирование транскрипции ведет к увеличению числа клеток эпителия, находящихся в состоянии митоза, что способствует усилению процессов пролиферации в сосочковом слое кожи и обновлению эпителия; снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей, предотвращает формирование кератиновых пробок, увеличивает синтез гликозаминогликан-подобных веществ в роговом слое эпителия. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей. Имеются сведения, что третиноин подавляет синтез кератина, способствует росту волос (незначительно) и обладает слабым противоопухолевым эффектом.
Особые указания:
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой). В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара. Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи. Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений. При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС. Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе. Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила. Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены. Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, "вялой" коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.
Взаимодействие:
Одновременное применение третиноина с местными антибиотиками (клиндамицином, эритромицином), пероксида бензоила, резорцином, салициловой кислотой, вяжущими средствами, лосьонами после бритья, со средствами, содержащими пиллинговые вещества, серу, этанол, косметическими средствами, мылами и средствами для ухода за волосами, вызывающими сухость кожи, веществами, содержащими лимон или имеющими абразивный эффект, может вызвать усиление раздражения и сухости кожи (требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения лечения до исчезновения неблагоприятных эффектов). Увеличивает скорость и системную абсорбцию миноксидила (местные формы), что способствует усилению роста волос и увеличивает риск возникновения раздражения кожи (одновременное применение не рекомендуется). Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. фторхинолонами, фенотиазинами, сульфонамидами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск фотосенсибилизации (особенно в первые месяцы лечения), что требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения его применения до исчезновения неблагоприятных эффектов. При одновременном применении с др. ретиноидами (ацитретином, этретинатом, изотретиноином, пероральным третиноином) усиливает сухость и раздражение кожи.
АТРЕДЕРМ (ATREDERM)
TRETINOINUM D10A D01
Pliva Krakow
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/наруж. прим. 0,05% фл. 60 мл, № 1
Третиноин .................................................. ... 0,5 мг/мл
р-р д/наруж. прим. 0,1% фл. 20 мл, № 1
Третиноин .................................................. ... 1 мг/1мл
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к группе ретиноидов, структурно близок к витамину А и является его естественным метаболитом. Усиливает пролиферацию и снижает адгезию клеток, выстилающих устья волосяных фолликулов, тормозит ороговение эпидермиса, способствует слущиванию отмерших клеток, выравнивает поверхность кожи, угнетает секрецию сальных желез, препятствует росту микроорганизмов, уменьшает выраженность воспаления за счет подавления выработки липазы микроорганизмами.
При местном применении эффективен для лечения и профилактики вульгарных угрей. Способствует вскрытию закрытых угрей и их заживлению без образования рубцов.
Оказывает благоприятное влияние на синтез коллагена и эластина, способствует накоплению гликозаминогликана и гидратации кожи, за счет чего поддерживает эластические свойства кожи и оказывает действие при кератозах (в том числе при лучевом кератозе, болезни Дарье, ихтиоле).
src
Термин "ретиноид" используется как общее обозначение любых веществ, как синтетических, так и натуральных, обладающими свойствами, подобными ретинолу. В семейство ретиноидов входит больше тысячи разных веществ, включая каратиноиды (это провитамин А: бета-каротин, альфа- и гамма- каротины) и сам ретинол.
Натуральные. Образуются в организме из провитамина А - это ретинола пальмитат и ацетат (ретинил пальмитат и ацетат), ретинол, ретинальдегид, третиноин.
Синтетические. Создаются в лабораториях искусственным путём. Их молекулы могут существенно отличаться по структуре от натуральных. Это, например, адапален, тазаротен, изотретиноин.
Взаимодействовать с клетками витамин А может только в форме третиноина (транс-ретиноевой кислоты) через рецепторы (retinoid acid receptors - RARs и retinoid X receptors - RXR).
При наружном и системном применении ретиноиды оказывают антикомедогенное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие, активируют процессы регенерации в коже, стимулируют синтез коллагена, увеличивают продукцию мукополисахаридов и гликозаминогликанов.
Витамин A, как правило, содержится в коже преимущественно в виде ретинил пальмитата, представляющего собой сложный эфир витамина A. Ферменты в коже преобразуют сложные ретиниловые эфиры в ретинол, а затем превращают ретинол в ретиналь (ретинальдегид, ретинил альдегид). Далее из ретиналя образуется ретиноевая кислота, которая фактически и является тем химическим веществом, которое вызывает изменения ДНК и клеточных структур.
Витамин A чрезвычайно чувствителен к солнечному свету, особенно к UVA-лучам.
Шкала активности (слева направо)
Retinyl palmitate => Retinol(ретинол) => Retinaldehyde(ретинал) => Retinoic acid (ретиноевая кислота)
ИЗОМЕРЫ РЕТИНОЕВОЙ КИСЛОТЫ
• третиноин = полностью транс-ретиноевая кислота
• изотретиноин = 13-цис-ретиноевая кислота
• 9-цис-ретиноевая кислота
Примерная раскладка по силе ретиноидов: 1%ретинола = 0,1%ретиналя= 0,02%(0,05%) третиноина
In vivo витамин А в плазме может подвергаться обратимому превращению в ретинал альдегид, который, в свою очередь, необратимо окисляется в полностью транс-ретиноевую кислоту.
Третиноин(транс-ретиноевая кислота) - это ионная форма витамина А, естественный метаболит витамина А. Третиноин связывается в коже напрямую с рецепторами ретиноевой кислоты, а изотретиноин (Ретиноевая мазь) сначала превращается в третиноин. Третиноин используется в форме крема, геля, а также в жидком и твёрдом виде. Считалось, что подобные ионные формы активнее, чем сложные эфиры, к которым относится ретинол. Однако последние исследования показали, что на рынке существует достаточно стабильных препаратов с ретинолом, которые оказывают схожее с третиноином по эффективности действие на кожу, хотя и нужны в бОльшей концентрации. Даже при использовании ретинола в моно-лечении, он доказал свою эффективность в утолщении эпидермиса, улучшении структуры кожи и осветлении пигментации.
Ретинол - спиртовая форма вит.А
Преимущества ретинола перед третиноином:
1) вызывает меньше побочных эффектов. Ретинол, впитываясь в кожу, в результате ретиналь-дегидрогеназа превращается постепенно в ретиноевую кислоту, которая накапливается в тканях.
2) так как ретинол вызывает меньше побочных эффектов, чем третиноин, его можно использовать на пациентах с куперозом. Третиноин же на пациентах с куперозом не применяется.
Ретинальдегид/ретиналь (Retinaldehyde) - это альдегид ретиноевой кислоты, который очень активно используется в косметологии. При проникновении в дерму он легко превращается в ретиноевую кислоту с последующими полезными и побочными свойствами. Этот компонент более выгоден, чем третиноин, так как более стабилен, и окисляется не так легко. Более того, ретинальдегид сам по себе обладает антибактериальными свойствами, чего нет у остальных производных ретинола. Поэтому такая косметика может храниться дольше при тех же условиях.
Ретинил ретиноат. Исследования корейцев показывают, что ретинил ретиноата эффективней ретинола - в 8-9 раз.
По силе воздействия ретинил ретиноат приблизительно на одном уровне с ретинальдегидом, но при этом он действует мягче, побочные реакции менее выражены и он лучше сохраняет влагу.
Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием, на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин».
Если вы только начинаете знакомить кожу с ретиноидами, то наносите средство раз в три дня в течение одной или двух недель. После того, как ваша кожа привыкнет к средству (или если у вас совсем нет раздражения), начните наносить его раз в два дня, затем используйте его через день, а потом постепенно перейдите на ежевечернее нанесение.
Все ретиноиды можно разделить на 4 поколения.
1. К 1-му поколению относят производные ретиноевой кислоты - ретинол, ретиналь, третиноин, изотретиноин, алитретиноин.
Ретиноиды первого поколения широко используются для лечения акне.
Третиноин зарегистрирован как «Айрол», «Атредерм», «Локацид», «Третиноин», «Ретин-А»,... В комбинации с эритромицином третиноин известен как «Акне-Мицин», «Клинесфар», «Эрилик».
Применение созданных недавно 2 новых местных форм третиноина в виде 0,1% геля «Retin-A Micro» (в настоящее время не поставляется в Россию) и 0,025% крема «Avita» позволяет значительно уменьшить выраженность побочных реакций, которые часто наблюдались при лечении третиноином в форме крема или жидкости.
Изотретиноин в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».
2. Ко 2-му поколению ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.
3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.
4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием:
Тазаротен - в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.
Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.
По материалам http://www.rusvrach.ru
На рынке существует технология инкапсуляции (липосомы, наносомы и т.д) и они гораздо более эффективны - 2% неинкапсулированного вещества могут быть менее активны чем 0.5% инкапсулированного. Особенно актуально для нестабильного ретинола.
ОБЯЗАТЕЛЬНО использовать с кремами СПФ!
Исключить при БЕРЕМЕННОСТИ!
Ретиноиды после нанесения на кожу продолжают свою работу в течение 72 часов.
При лечении акне обычно используют комплекс средств, поэтому можно использовать схему чередования по вечерам: 3дн ретиноид + 3дн витамин С + 1дн кислотное средство. Сверху, если нужен по ощущениям, увл. крем. Если ретиноид в использовании каждый вечер, то вит.С переносим на утро (под СПФ). Кислотное средство можно использовать вечером до ретиноида, но установить между ними некоторый промежуток.
Одной единой схемы для всех нет, т.к. многое зависит от силы используемых средств и чувствительности кожи.
Полезная статья
Некоторые средства :
http://www.skinacea.com/retinoids/types-of...ml#.Vke_NHbhBD8 - средства, разделенные по действующим ретиноидам.
-Alpha-H Vitamin A 0.5 Serum ретинол 0,5%
-Avene Eluage cream ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 0.5%
-Avene Eluage gel ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 1%
-Avene Eluage Eye Contour Care ретинальдегид 0.05% + гиалуроновая кислота 0.05%
-Avene Triacneal ретинальдегид 0.1% + 6% AHA
-Avene Ystheal Crеme, Emulsion ретинальдегид 0.05%+ витамин Е 0.05%
-Avene Ystheal Eye Contour ретинальдегид 0.015%
-Avene Retrinal cream ретинальдегид 0.05%, 0.1% (рецепт?)
-La Roche-Posay Redermic [R] (Ретинол 0,1%+LHA-кислоты 0,3%)
-SkinCeuticals Retinol (0.3% для россии и европы),0.5%,1%
-RoC Retinol Correxion Deep Wrinkle Night Cream (Retinol =0.1%, Glycolic Acid %=?)
-Vichy Liftactiv Advanced Filler (2% LR 2412 + 0,2% ретинол), есть американская версия (без силиконов)
LiftActiv Retinol HA Concentrate
-Dr. Dennis Gross Triple C Peptide Firming Oil ( ретинол 0.5% + вит.С 10%)
-iS Clinical Poly-Vitamin Serum (0,5% ретинол)
-Mad Hippie Vitamin A Serum 0,3% ретинил ретиноата(на уровне ретинальдегида)
-MyChelle Dermaceuticals Vitamin A Plus Serum 1% Retinol
-Medik8 Retinol 3 TR 15ml 0.3%
-Osmosis*Skin Serum (0,01-0.05-0,1% Retinaldehyde)
-Paula's Choice Resist 1% Retinol Booster
-Peter Thomas Roth Retinol Fusion PM (1,5% ретинола)
-PCA Skin Intensive Brightening Treatment: 0.5% Pure Retinol Night
-Replenix All-trans-Retinol Plus Smoothing Serum 5X (0,5% ретинол); Serum 3X (0,3% ретинол);
-Renew Pетиноловая сыворотка (ретинол 0,1%+10% ретин. пальмитат)
-SkinMedica Age Defense Retinol Complex 0,25; 0,5 и 1% ретинола
-Sesderma lipoceutical retises nano 0,15; 0,25% и 0,5% ретинола
-Obagi Retinol 0.5 и 1.0 (ретинол 0,5% и 1%) крем
-Life Flo Health, Retinol A 1%, Advanced Revitalization Cream
-Ultraceuticals Ultimate A2 Anti-Ageing Serum (Ретинол 0,5%+Ретинальдегид 0,1%+Syn-Coll)
-Ultraceuticals Ultra A Perfecting Serum Concentrate (Ретинол 0,3 ; 0,5%)
-Holy Land линия A-NOX PLUS RETINOL: Alpha-Beta- Retinol Restoring cream (%=?), Retinol Hydrating Lotion (флюид), пилинг III (2% ретинола+29%АНА)
-MD Formulations Vit-A-Plus средства с гликол. кис-той ретинолом или ретин.пальмитатом.
md formulations Vit-A-Plus Illuminating маска (примерно 0,5% ретинола , 5% AHA pH 4)
-Murad Skin Perfecting Lotion (%?)
-Cefine Skin Treatment EX сыворотка с ретинолом (небольшой %-??)
-Ретиноевая мазь (изотретиноин)
-Дифферин (адапален)
-Радевит (ретинола пальмитат)
Препараты (с третиноином), заказываемые с имп. сайтов:
-Tretinoin 0,1%(полосато-зеленый тюбик, мягкая формула, только одна дозировка) http://www.endlessbeautycare.com/tretinoin-retin-a.html
-Obagi Tretinoin Cream 0,025% 0.05%, 0,1%
-Obagi Tretinoin Gel 0,01%, 0,05%
-Retirides 0,025%, 0.05%, 0,1% (испанский) крем
-Juventus Neocare 0.4% (испанский) крем
-Retin-A Renova Tretinoin Cream 0.01%, 0.05% крем
-Retin-A Janssen-Cilag 0,025%, 0,05% (тайский) крем дженерик Obagi
-Retinо-A Johnson & Johnson 0,025%, 0,05% крем (индийский) дженерик Obagi
-Reticor cream*0,025% 0.05%, 0,1% (индонезия) можно отловить на eBay
-Supatret Gel 0,04 и 0,1% (индийский) гель дженерик Retin-A micro
-Retin-A Gel 0,01% гель
-Retin-A micro 0,04 и 0,1% гель
-Vitacid (ядрёный)
здесь, например:
испанский http://goldpharma.com/search/dermoju.../lang/RUSSIAN/ и http://www.farmaciaenandorra.com/sho...irides-005-30g
или
тайский http://www.ioffer.com/i/2-x-10-g-Ret...ription_anchor в окошко поиска ввести слово retin
или
индийский http://www.alldaychemist.com/catalog...t/?q=Tretinoin
---------------------------------------------------------------------------------
средства
Ретин-А
Международное наименование:
Третиноин (Tretinoin)
Групповая принадлежность:
Регенерации стимулятор
Описание действующего вещества (МНН):
Третиноин
Лекарственная форма:
крем для наружного применения, раствор для наружного применения
Фармакологическое действие:
Естественный метаболит ретинола, нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белков. Проходит через мембраны клеток и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро и связываются с ДНК. В зависимости от состояния ткани индуцируется (запускается процесс транскрипции и увеличивается количество и-РНК) или ингибируется синтез белка. Третиноин ингибирует генный фактор транскрипции (AP-I), что способствует снижению или прекращению синтеза металлопротеиназ и нивелированию негативного влияния солнечных лучей на кожу (включая гиперпигментацию). Третиноин снижает содержание меланина в эпидермисе, однако сведения об изменении количества и размеров меланоцитов отсутствуют. Сам препарат не задерживает солнечные лучи и не применяется в качестве защитного средства от загара. Индуцирование транскрипции ведет к увеличению числа клеток эпителия, находящихся в состоянии митоза, что способствует усилению процессов пролиферации в сосочковом слое кожи и обновлению эпителия; снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей, предотвращает формирование кератиновых пробок, увеличивает синтез гликозаминогликан-подобных веществ в роговом слое эпителия. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей. Имеются сведения, что третиноин подавляет синтез кератина, способствует росту волос (незначительно) и обладает слабым противоопухолевым эффектом.
Особые указания:
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой). В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара. Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи. Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений. При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС. Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе. Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила. Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены. Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, "вялой" коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.
Взаимодействие:
Одновременное применение третиноина с местными антибиотиками (клиндамицином, эритромицином), пероксида бензоила, резорцином, салициловой кислотой, вяжущими средствами, лосьонами после бритья, со средствами, содержащими пиллинговые вещества, серу, этанол, косметическими средствами, мылами и средствами для ухода за волосами, вызывающими сухость кожи, веществами, содержащими лимон или имеющими абразивный эффект, может вызвать усиление раздражения и сухости кожи (требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения лечения до исчезновения неблагоприятных эффектов). Увеличивает скорость и системную абсорбцию миноксидила (местные формы), что способствует усилению роста волос и увеличивает риск возникновения раздражения кожи (одновременное применение не рекомендуется). Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. фторхинолонами, фенотиазинами, сульфонамидами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск фотосенсибилизации (особенно в первые месяцы лечения), что требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения его применения до исчезновения неблагоприятных эффектов. При одновременном применении с др. ретиноидами (ацитретином, этретинатом, изотретиноином, пероральным третиноином) усиливает сухость и раздражение кожи.
АТРЕДЕРМ (ATREDERM)
TRETINOINUM D10A D01
Pliva Krakow
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/наруж. прим. 0,05% фл. 60 мл, № 1
Третиноин .................................................. ... 0,5 мг/мл
р-р д/наруж. прим. 0,1% фл. 20 мл, № 1
Третиноин .................................................. ... 1 мг/1мл
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к группе ретиноидов, структурно близок к витамину А и является его естественным метаболитом. Усиливает пролиферацию и снижает адгезию клеток, выстилающих устья волосяных фолликулов, тормозит ороговение эпидермиса, способствует слущиванию отмерших клеток, выравнивает поверхность кожи, угнетает секрецию сальных желез, препятствует росту микроорганизмов, уменьшает выраженность воспаления за счет подавления выработки липазы микроорганизмами.
При местном применении эффективен для лечения и профилактики вульгарных угрей. Способствует вскрытию закрытых угрей и их заживлению без образования рубцов.
Оказывает благоприятное влияние на синтез коллагена и эластина, способствует накоплению гликозаминогликана и гидратации кожи, за счет чего поддерживает эластические свойства кожи и оказывает действие при кератозах (в том числе при лучевом кератозе, болезни Дарье, ихтиоле).
src