Nagai Nagayoshi 1844--1929 эфедрин . метамфетамин. первитин. methamphetamine
вчера изучал историю изобретения первитина ,который сейчас применяется ,как лекарство ,под названием метамфетамин methamphethamine . в Японии жил замечательный человек Nagai Nagayoshi род в 1844 закончил школу и так как был сын врача ,учился в медицинской школе, позже учился в университете Токио изучал фармацию и стал доктором фармации. позже в 1871 поехал учится в Германию -;женился в Германии , его сын стал послом Японии в Берлине , в Германии защитил дисс и решил изучать органическую химию природных веществ .в 1883 вернулся в Японию ,организовал в 1878 японское химическое общество .о нем глава в книге на англ 125 лет японскому химическому обществу -Chemical Society of Japan :a 125 -year quest for excellence 1878--2003 . Tokyo 2003. -эту книгу читал в рос нац библ на Невском, книгу РНБ, подарило консульство Японии, в СПБ . он организовал японское фармацевтическое общество в 1880. позже в 1885 ,он первый в мире, выделил чистый эфедрин, из растения Ephedra sinica эфедра она же кузьмичева трава ,как ее называли до 1917, которая, как пишет проф Мелентьева Г.А. Фармацевтическая химия 1977. т.2 применяется, в Китае и др странах ,в медицине, уже пять тысяч лет, при болезнях носоглотки и легких и никому не вредила, пока по примеру США, с 1986, не ввели продажу, капли от насморка 3 проц 10 мл и тб эфедрин 0.025 уп 10 шт , по рецепту, но солутан и теофедрин, разрешили продавать, две уп, в руки, без рецепта . сейчас в России, лекарства для дыхания, трайфед сироп Иордания- Актифед Англия- Терофун Индия- Риносек Сербия - Ринопронт Германия-Хистафед Израиль , не купить, даже по рецепту -хотя они продаются по рецепту ,в Украине .Нашел версию, что впервые в мире , он сделал дезоксиэфедрин, в 1889, реакций эфедрин с HJ+P .Позже ,в 1892, он изучал реакции аминоспиртов, с йодом и фосфором. Получил дезоксиэфедрин, о чем опубликовал 5 статей, в японском журнале, в 1892- 1893, Yakugaku Zasshi -Journal of Pharm.Soc.Japan 1893 v 13 p.901-933 , ссылка есть в википедии на немецком статья метамфетамин. В США ,ученые- химики и фармакологи ,не знают, что проф Nagai ,первый в мире ,сделал лекарство метамфетамин S(+) ,он же знаменитое немецкое лекарство-первитин в 1888-1889 и изучил на себе, его действие и обнаружил, что дезоксиэфедрин ,мешает спать, и помогает работать, в плохую погоду. Через три года, Nagai сделал дезоксиэфедрин, другим методом и опубликовал, знаменитую статью, в 1893 .в США и многие фармакологи и химики, в ряде стран, ошибочно приписывают, первый в мире, синтез метамфетамина ,японскому химику Ogata A. 1887-1978 . все ссылаются, на статью, на японском яз. 1919 года-Journal Pharm.Soc.Japan 1919 v 451 p 751-754 -точнее ,все читали, только реферат, на англ -Chem.Abstr.1920 v 14 p 745 .синтез из МБК и метиламина ,получается шифф ,который восстанавливают, натрием в спирте. --К сожалению , это 100 проц плагиат, статьи 1910 года , нем химика Dr Karl Loffler. Chem. Inst.Univ.Breslau https://kostyad.livejournal.com/21708816.html , в журнале, который читали, все химики , в мире -Chem.Ber.1910 v 43 N 11 p 2031-2035.-реферат на англ-Chem.Abstr.1910 v 4 N 20 p 2823-2824 .реферат на нем -Chem.Zentr.1910 .Ogata A., не ссылается, на статью Dr Karl Loffer 1910, откуда скопировал ,методику синтеза .Об этом японском ученом Nagai 1844-1929 , есть статья в википедии, на англ ,нем, японском яз. На него ссылаются ,в статье википедии, на англ и нем -метамфетамин .В 1894, он получил звание проф химии . В Германии, это лекарство, в 1913, сделал и подробно изучил Dr Ernst Schmidt.Univ.Marburg, реакцией эфедрин или псевдоэфедрин с PBr5 , потом удалял бром ,в 1-м положении пропана, восстановлением атомарным водородом, из цинковой пыли и 35 проц соляной кислоты .Выход всего 10 проц https://kostyad.livejournal.com/21709091.html Arch.Pharm. 1914 Bd 252 p 89-138 .Первый в мире, путем синтеза , без использования эфедрина , получил рацемический метамфетамин Karl Loffler 1910 . Chem.Ber. 1910 bd 43 p 2031-2035 ,путем восстановительного аминирования МБК. К мбк, в абс спирте, добавлял насыщ. раствор метиламина в спирте, через сутки , имин восстанавливал мет. Na . Выход около 60 проц .. СССР, первитин в 1938-1941 ,получал как гуманитарную помощь, из фашисткой Германии , изучали на ежиках в спячке и несчастные ежики, после укола первитина ,просыпались зимой ,и не понимали ,что происходит. Об этом есть статья ученых, которые изучали первитин ,в Харькове, в 1940-1941 Кошктоянц Х.С. Доклады Академии наук СССР 1943 том 39 стр 216-218. в СССР, первитин ,стал лекарством, в 1942 . тб 0.003 и ампулы 0.015 в мл раствора . Фармация 1942 номер 6 стр 40 https://kostyad.livejournal.com/21566410.html Пишут ,что устраняет, неохоту к труду https://kostyad.dreamwidth.org/933565.html Первитин, для советской армии и НКВД ,поступал из Англии, в 1942-1945. Есть замечательная статья, в журнале- Советская медицина 1942 том 6 номер 1-2 стр 8-11 что фенамин-советский бензедрин и первитин, помогают бороться, за дело Ленина-сталина..в 1943, в СССР ,началось промышленное производство первитина ,порошок и тб по 3 мг и ампулы по 15 мг на фарм заводе ,в Москве . В 1945-1974 ,первитин производили ,на фарм заводе ,в городе Харьков, около 300 кг в год , чистый S(+) изомер .Очевидно по методу, опубликованному ,в 1942, в Швейцарии. Впервые ,его включили, в справочник проф Машковского М.Д., в 1948 . До 1954, первитин, и его более слабый аналог- фенамин, никак не контролировались .В 1948-1949, активный изомер метамфетамина, под названием первитин, рекламировали в СССР, в журнале Советская медицина 1948 N 12.,1949 N 5 , тир 20 тыс , -Требуйте первитин в аптеках . Первитин необходим, при труде ночью и при срочной работе, в течении до 36 часов. Выпускается в трубочках 20 тб по 0.003 .цена 3 руб и 38 коп-это 34 коп, за 20 тб , в ценах 1961-1990 . В 1954, издали приказ, о контроле первитина и еще 8 лекарств и продаже рабочим и крестьянам СССР, по обычному рецепту врача. В 1961, издали приказ , об отпуске Первитин и еще 10 лекарств, только по розовому рецепту, с номером, для наркотиков .В медицине, в СССР ,первитин был, до 1975 . Позже ,его применяли, только как лекарство, для срочной или ночной работы, в КГБ ,ГРУ , в спецназе армии, где и сейчас, в аптечке НЗ ,обязательно тб фенамин 0.01 . Важно отметить, что за 33 года, когда, в СССР, в 1942-1974, первитин ,легально применяли, как обычное лекарство, никто не умер, и не было сильных отравлений. Если были, нарушения психики ,только, если в КГБ или в ГРУ ,его ежедневно, принимали ночью, и не спали, три -пять дней . Сейчас ,отравления от винта, а не ,от чистого , 99.5 проц чистоты ,первитина. Винтовые торчки ,в 1988-2012, травятся ,от ядовитых примесей, к метамфетамину , тк когда люди дома, повторяют реакцию Нагаи Нагаеши ,они ,не очищают, от 1-фенил-1-йод-2-метиламинопропан ,который легко разрушается, при кипячении со щелочью или содой Na2CO3, так же образуется ,небольшое количество ,токсичного 1,2-диметил-3-фенил-азиридин . Обе ядовитые примеси, легко отделяются, при перегонке основания метамфетамина, при давлении около 10 мм .Как пишут ,в научной литературе, LD 50 для лекарства первитин -15 мг на кг веса, те около одного грамма ,для человека весом 70 кг.--LD 90 для лекарства рацемический метамфетамин -30 мг на кг веса , те около двух грамм , для мужчины 30 лет, весом 70 кг. В СССР, были, тб первитин по 3 мг . Согласно, Фармакопея СССР ,10-е изд. Москва. 1969. , у лекарства первитин , высшая суточная доза 15 мг . Чтобы отравится ,надо сЪесть, более 300 тб, что нереально, тк по рецепту, с 1961 по 1974 , продавали ,не больше 10 тб ,те максимум 30 мг в руки и рецепт забирали в аптеке . От 30 мг первитина, обычный человек, будет в возбуждении от 8 до 16 часов и возможно ,ему будет трудно заснуть, если примет 10 тб лекарства , после 12 дня .В советской армии ,применяли обычно, две тб в день, те безвредную дозу 6 мг. хорошая библиография по эфедрину в статье J.Am.Pharm.Assoc. 1926 https://kostyad.dreamwidth.org/851460.html - https://peoplepill.com/people/nagai-nagayoshi/