Прикладная биохимия
Статья из ХиЖ про лимонник китайский.
Много умных слов.
Химия и жизнь, начало 80-х
живые лаборатории
Лимонник китайский
Кандидат медицинских наук
А. В. ЛУПАНДИН
Самое знаменитое из лекарственных растений Дальнего Востока, несомненно, женьшень, применяющийся в народной медицине тысячелетиями.
Пользуются известностью и другие растения из того же семейства аралиевых - элеутерококк и аралия манчжурская. Препараты из этих растений повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам, помогают ему к этим факторам приспосабливаться (адаптироваться). Поэтому такие препараты называют адаптогенами.
К этой же группе лекарственных средств относятся и препараты из лимонника китайского, тоже обитателя Дальнего Востока, хотя и не столь редкого, как женьшень. Он широко распространен в Приморье и Приамурье, на Сахалине и Курильских островах.
Лимонник представляет собой лиану, вьющуюся по соседним деревьям и кустарникам, толщиной до 2,5 см и длиной до 15 м. Осенью на нем появляются кисти мелких (не больше 7 мм), кислых темно-красных ягод со своеобразным лимонным привкусом. Внутри каждой ягоды -- несколько крупных семян кисло-горького вкуса. Очень богатые биологически активными веществами, эти семена и заключают в себе действующие начала растения.
Свое название лимонник получил за характерный запах, свойственный всем частям растения (даже корневищу), содержащим много эфирных масел. А китайским лимонник назван потому, что он был впервые описан русским ботаником Н. С. Турчаниновым в 1837 г. как представитель флоры Китая.
ЛЕКАРСТВО ОТ УТОМЛЕНИЯ
По своему медицинскому стажу лимонник далеко уступает женьшеню. Тем не менее уже в китайской фармакопее, составленной в V в., есть указания на его тонизирующие свойства. В официальную медицину препараты лимонника вошли сравнительно недавно, после того как было установлено, что он действительно обладает рядом ценных качеств: улучшает умственную и физическую работоспособность, повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям.
Эксперименты показали, что у шоферов под действием лимонника снижается утомляемость, уменьшается число аварий. У спортсменов, постоянно принимающих препараты лимонника, быстрее восстанавливаются силы после интенсивных тренировок.
Лучше всего действие лимонника проявляется после мышечного или умственного утомления. Это было хорошо известно аборигенам Дальнего Востока, подкреплявшимся сушеными ягодами лимонника при длительных переходах.
Объяснить такое действие лимонника позволили исследования, проведенные профессором И. С. Белоносовым и его сотрудниками. Они показали, что лимонник заметно усиливает углеводный обмен в анаэробных условиях - он активизирует образование гликогена из молочной кислоты, накапливающейся в тканях при неполном окислении глюкозы, и ускоряет образование АТФ. Именно поэтому лимонник повышает устойчивость организма к кислородному голоданию и восстанавливает работоспособность после больших нагрузок, когда в тканях исчерпаны запасы веществ - источников энергии. (Правда, в первые 3-4 дня приема лимонника несколько нарушается точная координация движений; особенно это заметно у высококвалифицированных спортсменов в таких видах спорта, как стрельба, гимнастика или бокс.)
Очень важно отметить, что лимонник нельзя рассматривать как допинг. Во-первых, механизм его стимулирующего действия иной, чем у стимуляторов, подобных фенамину или кофеину: лимонник не просто возбуждает, а вызывает общую перестройку обмена веществ на более высокий энергетический уровень. А во-вторых, после повышения работоспособности, вызванного приемом лимонника, никогда не наступает фаза угнетения, депрессии, весьма характерная для допингов, которые только форсируют обменные процессы и расход энергии, не ускоряя восстановление сил.
Адаптогенное действие лимонника отличается весьма широким спектром. Он повышает устойчивость организма к токсическому действию угарного газа, нитритов, цианистых соединений, снотворных, наркотиков, нейролептиков и других веществ, угнетающих нервную систему. Лимонник уменьшает повреждения тканей при воспалении, термических и химических ожогах и особенно при отморожениях, которые традиционная тибетская медицина издавна лечила лимонником. Механизм лечебного действия в этом случае объясняется опять-таки тем, что лимонник усиливает поставку тканям энергии, потому что отморожение - результат прежде всего местного кислородного голодания: при температуре тканей ниже 8°С кровоток через них практически прекращается, а оксигемоглобин при низкой температуре теряет способность отдавать кислород.
Традиционная медицина народов Юго-Восточной Азии использовала лимонник еще и для профилактики и лечения инфекционных болезней: дизентерии, острых энтероколитов, простуд, коклюша и т. д. И здесь эффективность лимонника подтверждена экспериментами: во время эпидемии гриппа 1969 г. Заболеваемость у большой группы школьников и рабочих, получавших лимонник, оказалась вчетверо ниже, чем у контрольных групп. При лечении лимонником дизентерии и острых энтероколитов выздоровление наступает значительно быстрее, чем даже при лечении антибиотиками, хотя непосредственно на возбудителей болезни лимонник не действует. По-видимому, повышение устойчивости к инфекциям связано с тем, что под влиянием лимонника увеличивается содержание в крови защитных белков - иммуноглобулинов.
Лимонник оказался эффективным и при некоторых сосудистых заболеваниях, таких, как вегетодистония, гипотония и др. К сожалению, он противопоказан при гипертонической болезни и стенокардии, и это не позволяет использовать еще одно его ценное свойство: как показали эксперименты, лимонник оказывает лечебное действие при атеросклерозе.
КЛЮЧ К ЭФФЕКТУ
Столь широкий спектр фармакологической активности лимонника может быть объяснен только каким-то достаточно универсальным механизмом его действия. Установить этот механизм оказалось возможным только после того, как была изучена структура содержащихся в лимоннике биологически активных веществ.
Еще в 1951 г. сотрудник Горнотаежной станции Дальневосточного филиала (теперь - Дальневосточного научного центра) АН СССР Д. А. Баландин выделил из семян лимонника вещество, которое он назвал схизандрином (от латинского родового названия растения - Schizandra) и которое действовало на организм так же, как неочищенные препараты лимонника.
Установить точную химическую структуру этого вещества тогда не удалось.
Только в 1961-1964 гг. группа исследователей под руководством известного химика-биоорганика, ныне академика Н. К. Кочеткова доказала, что схизандрин Баландина - это смесь содержащихся в масле семян лимонника безазотистых соединений - лигнанов (структурных единиц инкрустирующего вещества древесины - лигнина), имеющих дибензоциклооктановое ядро.
Теперь, когда стала ясна химическая структура действующего начала лимонника - лигнанов, появилась возможность говорить о механизме их действия на организм.
Биохимической роли полиметоксифенольных соединений, к которым относятся и лигнаны лимонника, уже были посвящены обширные исследования. В частности, известно, что такие вещества ингибиру-ют действие важного фермента - катехол-О-метил-трансферазы. Этот фермент разрушает катехоламины - норадреналин и адреналин, которые служат главными медиаторами симпатической нервной системы. А не может ли и действие лигнанов лимонника объясняться тем, что они мешают работе этого фермента, защищая тем самым катехоламины от разрушения?
Это наше предположение было подтверждено экспериментами. Оказалось, что лигнаны лимонника действительно блокируют этот фермент и тем самым увеличивают срок жизни катехоламинов во всех тканях, что приводит к повышению тонуса всей симпатической нервной системы. По-видимому, это и есть тот единый универсальный механизм, который объясняет адаптогенный эффект лимонника на уровне всех органов и тканей.
Раскрытие этого механизма позволило предсказать некоторые до тех пор неизвестные эффекты применения лимонника. Например, мы предположили, что он может оказаться эффективным при язвенной болезни желудка. Дело в том, что в развитии этого заболевания большую роль играет высвобождение в слизистой оболочке желудка под влиянием стресса целой группы медиаторов, в том числе гистамина и его антагонистов - катехоламинов. При этом катехоламины тут же разрушаются под действием катехол-О-метилтрансферазы, а фермента, который разрушал бы гистамин, в слизистой оболочке желудка нет. Не сдерживаемый присутствием своих антагонистов, гистамин и вызывает изменения в обмене, ведущие к образованию язвы.
Мы предположили, что если лигнаны лимонника защищают от разрушения катехоламины, то они могут ослаблять нежелательное действие гистамина на слизистую оболочку желудка. И действительно, лечение язвенной болезни желудка экстрактом лимонника по методике, разработанной заслуженным врачом РСФСР И. И. Лапаевым, оказалось высокоэффективным: у больных уже через месяц приходили в норму секреция и моторика желудка, обычно повышенные при этом заболевании, язва у них зарубцевалась, а рецидивы заболевания наблюдались редко.
Еще одно подтверждение правильности наших представлений о механизме действия лимонника было получено, когда им попытались лечить больных упорным дерматозом - псориазом (чешуйчатым лишаем). На это нас натолкнули данные, свидетельствующие о том, что в участках кожи, пораженных болезнью, значительно повышена активность катехол-О-метилтрансферазы. Догадка оказалась верной: лечение мазями, содержащими лигнаны лимонника, позволило и здесь получить надежный терапевтический эффект.
ТАБЛЕТКИ ВМЕСТО НАСТОЙКИ
Из того, что мы рассказали о лечебных и профилактических свойствах лимонника, должно быть ясно, что его препараты, как и другие адаптогенные средства, заслуживают широкого использования в медицинской практике.
К сожалению, здесь дело обстоит не так хорошо, как хотелось бы. Наиболее распространенный препарат лимонника - настойка из его семян. Согласно Фармакопее, ее следует принимать не более чем по 30 капель 3 раза в день. Но практика показывает, что такие дозы не всегда оказывают достаточный терапевтический эффект. Увеличить же дозы нельзя, и не из-за свойств самого лимонника, а потому, что настойка содержит большое количество этилового спирта (из-за этого она, к сожалению, пользуется большой популярностью не столько у больных людей, сколько у тех, кто тяготеет к неумеренному употреблению этого органического растворителя).
Недавно группа специалистов Хабаровского химфармзавода, Хабаровского медицинского института и Института физической культуры (в составе которой был и автор) разработала новые препараты из лимонника. В их числе мази с лигнанами лимонника, жидкий экстракт из семян, превосходящий настойку по концентрации действующих веществ приблизительно в 20 раз, таблетки с сухим экстрактом, вообще не содержащие спирта и незаменимые для применения в полевых условиях. Испытания показали, что эти препараты - эффективные средства восстановления работоспособности в экстремальных условиях, профилактики и лечения заболеваний.
Раньше хорошую настойку лимонника делал для аптек питерский "Галенофарм"; правда, с последней банкой мне не повезло -- зёрна вроде бы стали жалеть сыпать. Но лучше всего ягоды на хорошем спирту ;)
Много умных слов.
Химия и жизнь, начало 80-х
живые лаборатории
Лимонник китайский
Кандидат медицинских наук
А. В. ЛУПАНДИН
Самое знаменитое из лекарственных растений Дальнего Востока, несомненно, женьшень, применяющийся в народной медицине тысячелетиями.
Пользуются известностью и другие растения из того же семейства аралиевых - элеутерококк и аралия манчжурская. Препараты из этих растений повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам, помогают ему к этим факторам приспосабливаться (адаптироваться). Поэтому такие препараты называют адаптогенами.
К этой же группе лекарственных средств относятся и препараты из лимонника китайского, тоже обитателя Дальнего Востока, хотя и не столь редкого, как женьшень. Он широко распространен в Приморье и Приамурье, на Сахалине и Курильских островах.
Лимонник представляет собой лиану, вьющуюся по соседним деревьям и кустарникам, толщиной до 2,5 см и длиной до 15 м. Осенью на нем появляются кисти мелких (не больше 7 мм), кислых темно-красных ягод со своеобразным лимонным привкусом. Внутри каждой ягоды -- несколько крупных семян кисло-горького вкуса. Очень богатые биологически активными веществами, эти семена и заключают в себе действующие начала растения.
Свое название лимонник получил за характерный запах, свойственный всем частям растения (даже корневищу), содержащим много эфирных масел. А китайским лимонник назван потому, что он был впервые описан русским ботаником Н. С. Турчаниновым в 1837 г. как представитель флоры Китая.
ЛЕКАРСТВО ОТ УТОМЛЕНИЯ
По своему медицинскому стажу лимонник далеко уступает женьшеню. Тем не менее уже в китайской фармакопее, составленной в V в., есть указания на его тонизирующие свойства. В официальную медицину препараты лимонника вошли сравнительно недавно, после того как было установлено, что он действительно обладает рядом ценных качеств: улучшает умственную и физическую работоспособность, повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям.
Эксперименты показали, что у шоферов под действием лимонника снижается утомляемость, уменьшается число аварий. У спортсменов, постоянно принимающих препараты лимонника, быстрее восстанавливаются силы после интенсивных тренировок.
Лучше всего действие лимонника проявляется после мышечного или умственного утомления. Это было хорошо известно аборигенам Дальнего Востока, подкреплявшимся сушеными ягодами лимонника при длительных переходах.
Объяснить такое действие лимонника позволили исследования, проведенные профессором И. С. Белоносовым и его сотрудниками. Они показали, что лимонник заметно усиливает углеводный обмен в анаэробных условиях - он активизирует образование гликогена из молочной кислоты, накапливающейся в тканях при неполном окислении глюкозы, и ускоряет образование АТФ. Именно поэтому лимонник повышает устойчивость организма к кислородному голоданию и восстанавливает работоспособность после больших нагрузок, когда в тканях исчерпаны запасы веществ - источников энергии. (Правда, в первые 3-4 дня приема лимонника несколько нарушается точная координация движений; особенно это заметно у высококвалифицированных спортсменов в таких видах спорта, как стрельба, гимнастика или бокс.)
Очень важно отметить, что лимонник нельзя рассматривать как допинг. Во-первых, механизм его стимулирующего действия иной, чем у стимуляторов, подобных фенамину или кофеину: лимонник не просто возбуждает, а вызывает общую перестройку обмена веществ на более высокий энергетический уровень. А во-вторых, после повышения работоспособности, вызванного приемом лимонника, никогда не наступает фаза угнетения, депрессии, весьма характерная для допингов, которые только форсируют обменные процессы и расход энергии, не ускоряя восстановление сил.
Адаптогенное действие лимонника отличается весьма широким спектром. Он повышает устойчивость организма к токсическому действию угарного газа, нитритов, цианистых соединений, снотворных, наркотиков, нейролептиков и других веществ, угнетающих нервную систему. Лимонник уменьшает повреждения тканей при воспалении, термических и химических ожогах и особенно при отморожениях, которые традиционная тибетская медицина издавна лечила лимонником. Механизм лечебного действия в этом случае объясняется опять-таки тем, что лимонник усиливает поставку тканям энергии, потому что отморожение - результат прежде всего местного кислородного голодания: при температуре тканей ниже 8°С кровоток через них практически прекращается, а оксигемоглобин при низкой температуре теряет способность отдавать кислород.
Традиционная медицина народов Юго-Восточной Азии использовала лимонник еще и для профилактики и лечения инфекционных болезней: дизентерии, острых энтероколитов, простуд, коклюша и т. д. И здесь эффективность лимонника подтверждена экспериментами: во время эпидемии гриппа 1969 г. Заболеваемость у большой группы школьников и рабочих, получавших лимонник, оказалась вчетверо ниже, чем у контрольных групп. При лечении лимонником дизентерии и острых энтероколитов выздоровление наступает значительно быстрее, чем даже при лечении антибиотиками, хотя непосредственно на возбудителей болезни лимонник не действует. По-видимому, повышение устойчивости к инфекциям связано с тем, что под влиянием лимонника увеличивается содержание в крови защитных белков - иммуноглобулинов.
Лимонник оказался эффективным и при некоторых сосудистых заболеваниях, таких, как вегетодистония, гипотония и др. К сожалению, он противопоказан при гипертонической болезни и стенокардии, и это не позволяет использовать еще одно его ценное свойство: как показали эксперименты, лимонник оказывает лечебное действие при атеросклерозе.
КЛЮЧ К ЭФФЕКТУ
Столь широкий спектр фармакологической активности лимонника может быть объяснен только каким-то достаточно универсальным механизмом его действия. Установить этот механизм оказалось возможным только после того, как была изучена структура содержащихся в лимоннике биологически активных веществ.
Еще в 1951 г. сотрудник Горнотаежной станции Дальневосточного филиала (теперь - Дальневосточного научного центра) АН СССР Д. А. Баландин выделил из семян лимонника вещество, которое он назвал схизандрином (от латинского родового названия растения - Schizandra) и которое действовало на организм так же, как неочищенные препараты лимонника.
Установить точную химическую структуру этого вещества тогда не удалось.
Только в 1961-1964 гг. группа исследователей под руководством известного химика-биоорганика, ныне академика Н. К. Кочеткова доказала, что схизандрин Баландина - это смесь содержащихся в масле семян лимонника безазотистых соединений - лигнанов (структурных единиц инкрустирующего вещества древесины - лигнина), имеющих дибензоциклооктановое ядро.
Теперь, когда стала ясна химическая структура действующего начала лимонника - лигнанов, появилась возможность говорить о механизме их действия на организм.
Биохимической роли полиметоксифенольных соединений, к которым относятся и лигнаны лимонника, уже были посвящены обширные исследования. В частности, известно, что такие вещества ингибиру-ют действие важного фермента - катехол-О-метил-трансферазы. Этот фермент разрушает катехоламины - норадреналин и адреналин, которые служат главными медиаторами симпатической нервной системы. А не может ли и действие лигнанов лимонника объясняться тем, что они мешают работе этого фермента, защищая тем самым катехоламины от разрушения?
Это наше предположение было подтверждено экспериментами. Оказалось, что лигнаны лимонника действительно блокируют этот фермент и тем самым увеличивают срок жизни катехоламинов во всех тканях, что приводит к повышению тонуса всей симпатической нервной системы. По-видимому, это и есть тот единый универсальный механизм, который объясняет адаптогенный эффект лимонника на уровне всех органов и тканей.
Раскрытие этого механизма позволило предсказать некоторые до тех пор неизвестные эффекты применения лимонника. Например, мы предположили, что он может оказаться эффективным при язвенной болезни желудка. Дело в том, что в развитии этого заболевания большую роль играет высвобождение в слизистой оболочке желудка под влиянием стресса целой группы медиаторов, в том числе гистамина и его антагонистов - катехоламинов. При этом катехоламины тут же разрушаются под действием катехол-О-метилтрансферазы, а фермента, который разрушал бы гистамин, в слизистой оболочке желудка нет. Не сдерживаемый присутствием своих антагонистов, гистамин и вызывает изменения в обмене, ведущие к образованию язвы.
Мы предположили, что если лигнаны лимонника защищают от разрушения катехоламины, то они могут ослаблять нежелательное действие гистамина на слизистую оболочку желудка. И действительно, лечение язвенной болезни желудка экстрактом лимонника по методике, разработанной заслуженным врачом РСФСР И. И. Лапаевым, оказалось высокоэффективным: у больных уже через месяц приходили в норму секреция и моторика желудка, обычно повышенные при этом заболевании, язва у них зарубцевалась, а рецидивы заболевания наблюдались редко.
Еще одно подтверждение правильности наших представлений о механизме действия лимонника было получено, когда им попытались лечить больных упорным дерматозом - псориазом (чешуйчатым лишаем). На это нас натолкнули данные, свидетельствующие о том, что в участках кожи, пораженных болезнью, значительно повышена активность катехол-О-метилтрансферазы. Догадка оказалась верной: лечение мазями, содержащими лигнаны лимонника, позволило и здесь получить надежный терапевтический эффект.
ТАБЛЕТКИ ВМЕСТО НАСТОЙКИ
Из того, что мы рассказали о лечебных и профилактических свойствах лимонника, должно быть ясно, что его препараты, как и другие адаптогенные средства, заслуживают широкого использования в медицинской практике.
К сожалению, здесь дело обстоит не так хорошо, как хотелось бы. Наиболее распространенный препарат лимонника - настойка из его семян. Согласно Фармакопее, ее следует принимать не более чем по 30 капель 3 раза в день. Но практика показывает, что такие дозы не всегда оказывают достаточный терапевтический эффект. Увеличить же дозы нельзя, и не из-за свойств самого лимонника, а потому, что настойка содержит большое количество этилового спирта (из-за этого она, к сожалению, пользуется большой популярностью не столько у больных людей, сколько у тех, кто тяготеет к неумеренному употреблению этого органического растворителя).
Недавно группа специалистов Хабаровского химфармзавода, Хабаровского медицинского института и Института физической культуры (в составе которой был и автор) разработала новые препараты из лимонника. В их числе мази с лигнанами лимонника, жидкий экстракт из семян, превосходящий настойку по концентрации действующих веществ приблизительно в 20 раз, таблетки с сухим экстрактом, вообще не содержащие спирта и незаменимые для применения в полевых условиях. Испытания показали, что эти препараты - эффективные средства восстановления работоспособности в экстремальных условиях, профилактики и лечения заболеваний.
Раньше хорошую настойку лимонника делал для аптек питерский "Галенофарм"; правда, с последней банкой мне не повезло -- зёрна вроде бы стали жалеть сыпать. Но лучше всего ягоды на хорошем спирту ;)