Доклинические испытания состава ингаляционного ivepмeктинa прошли успешно, с оговоркой о дозировке

Jul 25, 2021 01:19


Безопасность ингаляционного иве в качестве перепрофилированного прямого лекарственного средства для лечения C19: доклиническое исследование переносимости







Основные моменты



Был разработан быстро растворяющийся лиофилизированный состав иве-циклодекстрин.



Растворимость иве в лиофилизированной композиции увеличивалась в 127 раз.



Безопасность введения легочного иве крысам в дозах 0,05 и 0,1 мг / кг.



Вредное воздействие вдыхаемого иве в дозах 0,2, 0,4 и 0,8 мг / кг на легкие крысы.

Абстрактный

Вступление

Было показано, что иве ингибирует репликацию SC0V2 в культурах клеток. Однако низкая растворимость и биодоступность иве в воде  препятствует его применению при лечении C19. Кроме того, было высказано предположение, что наилучшие результаты для этого лекарства могут быть достигнуты при прямом введении в легкие.

Цели

Это исследование было направлено на оценку безопасности нового препарата для ингаляции иве у крыс в качестве доклинического этапа.

Методы

Гидроксипропил-β-циклодекстрин  (HP-β-CD) использовали для получения легкорастворимого лиофилизированного порошка иве. Взрослых самцов крыс использовали для тестирования легочной токсичности композиций иве-HP-β-CD в дозах 0,05, 0,1, 0,2, 0,4 и 0,8 мг / кг в течение 3 дней подряд.

Результаты

Дифракция рентгеновских лучей лиофилизированного иве-HP-β-CD показала его аморфную структуру, которая увеличивала растворимость лекарства в воде в 127 раз и быстро растворялась в физиологическом растворе в течение 5 секунд.  Легочное введение иве-HP-β-CD в дозах  0,2, 0,4 и 0,8 мг / кг  показало дозозависимое увеличение уровней TNF-α, IL-6, IL-13 и ICAM-1, а также экспрессию генов МСР-1, экспрессия белка PIII-NP и сывороточные уровни SP-D при одновременном снижении уровня IL-10. Более того, легкие, обработанные иве (0,2 мг / кг), показали умеренные гистопатологические изменения, в то время как тяжелые легочные повреждения наблюдались у крыс, получавших иве в дозах 0,4 и 0,8 мг / кг. Однако композиция иве-HP-β-CD, вводимая в дозах 0,05 и 0,1 мг / кг, выявила профили безопасности.

Вывод

Безопасность ингаляционного препарата  иве-HP-β-CD зависит от дозы. Тем не менее, использование низких доз  (0,05 и 0,1 мг / кг) можно рассматривать как возможную схему лечения в случаях C19.

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1567576921006408

Примечание: Все сокращение, замены и др. выполнены автором блога и не имеют никакого отношения к публикациям. Сделано это по причине цензуры в некоторых соцсетях, которые борются с любым упоминаем ранней терапии и соответствующих лекарств.
Подписывайтесь на мою страницу, всегда последние РКИ, КИ, обзор мировой прессы, статьи и рекомендации о передовых методах лечения К19 : https://www.facebook.com/veniamin.zaycev/

Здесь собрано все, что будет вам интересно, все объяснено в закрепленном посте, там же есть и схема-таблица с алгоритмом и применении иве:
https://www.facebook.com/ashominfo

Группа в фб «Так победим!» все вопросы по иве и ранней терапии:
https://www.facebook.com/groups/293522279068895

Телеграм-канал «Так победим!» на случай потери связи, там публикуется то, что идет в ЖЖ и не всегда идет в ФБ:
https://t.me/takpobedimsvz

Чат по иве в телеграме:
https://t.me/takpobedi

ингаляционный иве ДКИ

Previous post Next post
Up